Производные фиброевой кислоты (фибраты)

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 60 из 175Следующая ⇒

Гемфиброзил (регулип*, иполипид*), фенофибрат (липантил*), безафибрат,ципрофибрат (липанор*).

Фибраты вызывают экспрессию эндотелиальной липопротеин липазы (см. рис. 24-2), что ускоряет катаболизм ЛПОНП и ЛППП.

Кроме того, фибраты угнетают синтез ХС в печени (возможно, ингибируя ГМГ-Ко А редуктазу) и синтез из него ЛПОНП. При применении фибратов увеличивается плотность липопротеиновых рецепторов в гепатоцитах, снижается уровень ЛПНП, а также повышается уровень ЛПВП.

Назначают фибраты при гиперлипопротеинемии II, IV и V типов. Из побочных эффектов отмечают диспептические расстройства, головную боль, затуманенное зрение, холелитиаз, миалгию, миопатии, реже - рабдомиолиз. Ввиду того, что фибраты и статины вызывают сходные побочные эффекты со стороны мышечной ткани (миопатии), эти группы препаратов нельзя комбинировать.

Гемфиброзил при приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ в кровь, его биодоступность составляет 97%, пик плазменной концентрации достигается через 1-2 ч, метаболизируется в печени, t_1/2 после приема однократной дозы составляет 1,5 ч. Выводится препарат из организма почками в количестве 70% (большая часть в неизмененном виде). Гиполипидемический эффект гемфиброзила начинается через 2-5 дней, пик действия наступает через 4 нед. Препарат обычно назначают в два приема за 30-40 мин до еды.

Ф е н о ф и б р а т - пролекарство, которое в тканях превращается в фенофиброевую кислоту. При длительном применении пре- парат значительно снижает уровень общего ХС (на 16-35%) и ТГ (на 30-60%). Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием. Пролонгированная форма содержит фенофибрат в микронизированной форме, имеет улучшенные фармакокинетические показатели, позволяющие назначать препарат один раз в сутки.

Ципрофибрат отличается от других фибратов большим значением (48-120 ч), несколько лучше переносится, назначают препа- рат один раз день после еды вечером.

Познавательные статьи:



Техника нижней прямой подачи мяча

Комплекс физических упражнений для развития мышц плечевого пояса

Стандарт Порядок надевания противочумного костюма

Общеразвивающие упражнения без предметов