Органические нитраты длительного действия

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 55 из 175Следующая ⇒

К ним относят изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат.

Изосорбида динитрат (нитросорбид^*, изокет^*, изокард^*) и его пролонгированные формы изосорб ретард^*, кардикет^*. По действию сходен с нитроглицерином. Эффективен как при сублингвальном применении, так и при приеме внутрь. При сублингвальном введении действие развивается через 2-5 мин, биодоступность составляет 60%. Продолжительность действия 1-2 ч (продолжительность действия таблеток для разжевывания от 15 мин до 2 ч). При приеме внутрь действие развивается через 15-40 мин, биодоступность (ввиду пресистемного метаболизма) ниже, чем при сублингвальном введении и составляет 20%. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита изосорбида-5-моно- нитрата (t_1/2 составляет в среднем 2-4 ч). Продолжительность действия изосорбида динитрата при приеме обычных таблеток 4-6 ч, при приеме пролонгированных таблеток 8-12 ч. Механизм антиангинального действия сходен с таковым нитроглицерина. Применяют изосорбида динитрат как для купирования, так и для профилактики приступов стенокардии. Возможно применение при хронической сердечной недостаточности (в качестве вазодилататора при невозможности применения ингибиторов АПФ). Побочные эффекты изосорбида динит- рата сходны с побочными эффектами нитроглицерина, однако выра-

жены в меньшей степени. Кроме таблетированных форм выпускают также препараты изосорбида динитрата для внутривенного введения и накожного применения (трансдермальная терапевтическая система нисоперкутен^*).

Изосорбида мононитрат (изомонат*, моночинкве*, оликард^*) и его пролонгированные формы эфокс лонг^*, моночинкве ретард^*, оликард ретард^*. Препарат представляет собой активный метаболит изосорбида динитрата (изосорбид-5-мононитрат). В основном схож с изосорбида динитратом, однако обладает более высокой биодоступностью и имеет более продолжительный t_1/2. Антиангинальный эффект после приема препарата внутрь продолжается до 12 ч и более.

Изосорбида динитрат и изосорбида мононитрат способны вызывать толерантность, а также перекрестную толерантность с препаратами нитроглицерина.

К препаратам с нитратоподобным действием относят производное сиднонимина м о л с и д о м и н (корватон^*, сиднофарм^*). Препарат применяют внутрь, биодоступность 60-70%. Выводится в основном почками, составляет 0,85-2,35 ч. Молсидомин - пролекарство. В процессе метаболических изменений в печени, он превращается в фармакологически активное соединение SIN-1, которое затем неэнзимным путем преобразуется в нестойкий метаболит SIN-1A, непосредственно выделяющий NO. Механизм антиангинального действия аналогичен таковому нитратов. Молсидомин применяют для профилактики приступов стенокардии. Побочные эффекты такие же, как у нитратов, но менее выражены, толерантность развивается в меньшей степени.

Познавательные статьи:



Техника прыжка в длину с разбега

Тактические действия в защите

История Олимпийских игр

История развития права интеллектуальной собственности