Препараты никотиновой кислоты

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 61 из 175Следующая ⇒

Никотиновая кислота (ниацин*) и ее пролонгированные формы (эндурацин^*).

Гиполипидемическое действие никотиновой кислоты связано с тем, что она угнетает триглицерид липазу в адипоцитах (см. рис. 24-2). Как следствие, в жировой ткани снижается образование свободных жирных кислот, они не мобилизуются и не захватываются печенью. В результате в печени уменьшается биосинтез ТГ и образование из них ЛПОНП. Уровень ЛПОНП, ЛППП и ЛПНП в плазме крови снижается, а уровень антиатерогенных ЛПВП повышается.

При приеме внутрь препарат быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. составляет 45 мин. В организме препарат подвергается метаболизму в печени и экскретируется почками в основном в неизмененном виде. Пик гиполипидемического действия наступает через 2 мес и эффект сохраняется в течение 2-6 нед после отмены препарата. Никотиновую кислоту можно применять при гиперлипопротеинемии IIа, IIb, III, IV и V типов (особенно эффективна при III и V типах).

Дозы, в которых никотиновая кислота оказывает гиполипидемическое действие (1,5-3 г/сут), значительно превосходят витаминные дозы (16 мг/сут). В высоких дозах никотиновая кислота увеличивает концентрацию простагландинов, что вызывает в качестве побочных эффектов покраснение кожи лица, шеи и верхней части груди, кожный зуд, расстройства со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы. Выраженность зуда и покраснения кожных покровов уменьшает предварительный (за 0,5 ч) прием ацетилсалициловой кислоты (инги- бирует синтез простагландинов).

В развитии атеросклероза имеют большое значение свободнорадикальные процессы и процессы перекисного окисления липидов.

Антиоксиданты подавляют перекисное окисление и снижают количество свободных радикалов. Последнее достигается восстановле- нием свободных радикалов в стабильную молекулярную форму. При этом антиоксиданты либо непосредственно связывают свободные радикалы (прямые антиоксиданты), либо стимулируют антиоксидантную систему организма (непрямые антиоксиданты).

Антиоксидантным действием обладают естественные вещества - токоферолы, кислота аскорбиновая, каротиноиды, витамины А, D, Е и др. Из лекарственных препаратов с антиоксидантным действием при атеросклерозе применяют пробукол, эйконол, тыквеол.

П р о б у к о л по химической структуре относят к бисфенолам, напоминает витамин Е. Пробукол обладает антиоксидантны- ми и гиполипидемическими свойствами. Антиоксидантное действие состоит в уменьшении перекисного окисления липопротеинов, что подавляет образование «пенистых» клеток в интиме сосудов. Гиполипидемическое действие проявляется снижением в плазме крови ЛПНП (вероятно, за счет активации их рецепторонезависимого эндоцитоза гепатоцитами). Одновременно наблюдают снижение в плазме крови антиатерогенных ЛПВП (что нежелательно).

Всасывание пробукола из ЖКТ в кровь ограничено, биодоступность составляет 2-6%, прием препарата вместе с пищей повышает его биодоступность. Выводится из организма в основном через ЖКТ с желчью и только 2% с мочой; t_1/2 более 1 мес. Поскольку препарат обладает высокой липофильностью, он сохраняется в жировой ткани до 6 мес. Гипохолестеринемическое действие пробукола начинает развиваться через 2-4 ч после приема, пик действия достигается через 1-3 мес, а после прекращения приема препарата его действие сохраняется в течение 20 дней и более. Препарат обычно хорошо переносят, применяют его в основном как гипохолестеринемическое средство при неэффективности других препаратов. Наиболее частые побочные эффекты - тошнота, диарея, боли в животе, нарушение функционального состояния печени.

Э й коно л * (МНН - омега-3 триглицериды [20 - комплексный препарат, получаемый из гидробионтов. Содержит полиненасыщенные жирные кислоты семейства ω₃ (эйкозопентаеновая и докозагекса- еновая), мононенасыщенные жирные кислоты, насыщенные жирные кислоты, а также витамины А, D, Е. При атеросклерозе нормализует структуру ЛПНП и ЛПОНП, активирует взаимодействие липопротеинов с ферментами и оказывает гиполипидемическое действие. Кроме того, проявляет антиагрегантное, сосудорасширяющее и гипотензивное свойства.

Ты к в е о л * (МНН - тыквы обыкновенной семян масло) - комплексный препарат, содержащий биологически активные вещества, получаемые из тыквы: каротиноиды, токоферолы, витамины С, В₁, В₂, РР, полиненасыщенные, ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, ФЛ, флавоноиды и др. Оказывает антиатеросклеротическое, гепатопротективное, желчегонное и противовоспалительное действие. Уменьшает пролиферацию клеток предстательной железы.

Познавательные статьи:



Психологические особенности спортивного соревнования

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Занятость населения и рынок труда

Социальный статус семьи и её типология