Ингибиторы моноаминооксидазы избирательного действия

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 44 из 175Следующая ⇒

Ингибиторы моноаминооксидазы избирательного действия

Моклобемид - препарат избирательного действия в отношении ингибирования МАО-А, с обратимым ингибированием этого фермента, в результате временно ингибируется метаболизм биогенных аминов, преимущественно серотонина и норадреналина, препарат действует более кратковременно, чем ниаламид.

При сохранении достаточной активности оказывает менее выраженные побочные эффекты, характерные для ингибиторов МАО неизбирательного и необратимого действия, не обладает ярко выраженными токсическими свойствами, в частности гепатотоксичностью, в сочетании с симпатомиметиками (в том числе при употреблении продуктов, содержащих тирамин) не повышает АД.

В последние годы зарегистрированы эффективные антидепрессанты с другими механизмами действия.

Антидепрессанты из других групп

Тианептин (Коаксил*) - антидепрессант с анксиолитическими свойствами, повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, на обмен дофамина и норадреналина в ЦНС влияет относительно слабо.

Тианептин нормализует поведение, повышает настроение и уменьшает соматические симптомы, способствует восстановлению нормального физиологического сна, улучшает концентрацию внимания, не оказывает отрицательного влияния на память, не подавляет либидо, к препарату не развивается привыкания.

Тианептин быстро и полностью всасывается из ЖКТ (биодоступность 99%), связывается с белками плазмы крови приблизительно на 94%, метаболизируется в печени путем β-окисления и N-деметилиро- вания; период полувыведения составляет 2,5 ч, у пациентов пожилого возраста - 3,5 ч, выводится из организма почками, в основном в виде метаболитов (8% в неизмененном виде).

Показания к применению:депрессивные состояния невротического и реактивного происхождения; тревожно-депрессивные состояния с соматическими жалобами; тревожно-депрессивные состояния у больных хроническим алкоголизмом.

Побочные эффекты(возникают сравнительно редко и не носят угрожающего жизни характера): боли в эпигастральной области, сухость во рту, анорексия, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; нарушения сна, сонливость, астения, головокружение, головная боль, тремор; тахикардия, экстрасистолия, загрудинные боли; затруднение дыхания; мышечные боли, боли в пояснице.

Миртазапин (Ремерон^*) блокирует пресинаптические α₂-адренорецепторы в адренергических и серотонинергических синапсах, в результате чего увеличивается высвобождение норадреналина и серотонина из окончаний нервных волокон.

Специфическая особенностьпрепарата заключается в том, что выделившийся в результате стимуляции α₂-адренорецепторов серотонин стимулирует лишь 5-НТ₁-рецепторы, благодаря чему развивается антидепрессивный эффект, в то время как 5-НТ₂-рецепторы и 5-НТ₃-рецепторы препарат блокирует, тем самым препятствует действию на них серотонина, данный механизм действия миртазапина на обе нейромедиаторные системы в ЦНС обеспечивает антидепрессивный эффект. Препарат оказывает седативное действие, что связывают с блокадой гистаминовых Н₁-рецепторов, слабо блокирует холинорецепторы и периферические α₁-адренорецепторы.

Миртазапин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет 50%; метаболизируется в печени, выво- дится в основном почками; период полувыведения составляет 24 ч у мужчин и 37 ч - у женщин, эффект препарата развивается через 1-2 нед.

Показания к применению.Препарат применяется при эндогенных депрессиях, психомоторной заторможенности; антидепрессивный эффект развивается через 1-2 нед, по эффективности превосходит трициклические антидепрессанты.

Побочные действия:повышение аппетита, повышение массы тела, чрезмерный седативный эффект, апатия, подергивание мышц, редко возникает ортостатическая гипотензия (вследствие блокады α₂-адренорецепторов), агранулоцитоз, лейкопения, возможен синдром отмены.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?