Избирательные ингибиторы обратного нейронального захвата норадреналина

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 42 из 175Следующая ⇒

Мапротилин по фармакологическим свойствам располагается близко к трициклическим антидепрессантам, препарат блокирует обратный захват моноаминов, но в отличие от других антидепрессантов этой группы сильнее тормозит обратный захват норадреналина пресинаптическими нервными окончаниями по сравнению с обратным захватом серотонина, что позволяет гово- рить об избирательном ингибировании обратного нейронального захвата норадреналина.

Холиноблокирующая и α-адреноблокирующая активность выражены умеренно, антидепрессивное действие мапротилина сопро- вождается анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Мапротилин медленно всасывается из ЖКТ (9-16 ч), биодоступность составляет 75%; на 88% связывается с белками плазмы крови; метаболизируется в печени, выводится в основном почками (57% в виде метаболитов, 24% - в неизмененном виде); период полувыведения составляет в среднем 43-51 ч.

Показания к применению препарата: различные формы депрессий, в том числе сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Побочные эффекты обусловлены как периферическим действием препарата, в том числе связанными с м-холиноблокирующим действием (сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания), так и центральным (головная боль, головокружение, парестезии, общая слабость, вялость, сонливость), наиболее частые признаки кожная сыпь, зуд, крапивница.

Ребоксетин избирательно ингибирует обратный нейрональный захват норадреналина, что приводит к накоплению медиатора в синаптической щели; антидепрессивное действие развивается через 2 нед. Хорошо всасывается из ЖКТ. Среди побочных эффектов отмечают бессонницу, головокружение, сухость во рту, затруднение мочеиспускания, запоры, тахикардию, импотенцию.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?