Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 40 из 175Следующая ⇒

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов

Средства неизбирательного действия (неизбирательные ингибиторы нейронального захвата моноаминов)

Препараты этой группы неизбирательно ингибируют обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина.

Основные представители этой группы препаратов - трициклические антидепрессанты амитриптилин и имипрамин, обладающие анти- депрессивными, седативными или психостимулирующими свойствами.

• Седативные свойства наиболее выражены у амитриптилина, в то время как имипрамин на фоне угнетенного настроения может оказывать психостимулирующее действие.

• Антидепрессивный эффект препаратов развивается через 2-3 нед постоянного приема, седативный эффект проявляется раньше антидепрессивного.

Трициклические антидепрессантыконкурентно блокируют транспортную систему пресинаптических окончаний, обеспечивающую обратный нейрональный захват норадреналина, серотонина и дофамина, при этом медиаторы более продолжительное время находятся в синаптической щели, стимулируя постсинаптические рецепторы, через 2-3 нед плотность центральных адренорецепторов понижается.

Препараты этой группы обладают м-холиноблокирующей и α-адреноблокирующей активностью, поэтому для них характерны такие побочные эффекты, как нарушение аккомодации, сухость во рту, тахикардия, констипация, задержка мочеиспускания, снижение АД.

Трициклические антидепрессанты нельзя назначать вместе с неизбирательными ингибиторами МАО, интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2 нед.

Амитриптилин - один из наиболее эффективных препаратов, его антидепрессивное действие сочетается с выраженным седа- тивным эффектом, значительной холиноблокирующей активностью и антигистаминными свойствами. Ингибируя обратный нейрональный захват моноаминов, преимущественно норадреналина и серотонина, препарат ослабляет или устраняет тревогу, ажитацию и собственно депрессивные проявления.

Блокада пресинаптических М-холинорецепторов адренергических синапсов способна усиливать высвобождение норадреналина из адренергических нервных окончаний, что теоретически может усиливать антидепрессивное действие препарата.

Амитриптилин назначают при эндогенных депрессиях, тревожно-депрессивных и невротических состояниях, кроме того, он обладает анальгетической активностью, и применяется при хронических болях, антидепрессивное действие развивается при систематическом приеме препарата в среднем через 2-3 нед.

При приеме внутрь хорошо всасывается, в значительной степени (более 90%) связывается с белками плазмы крови и тканей, метаболизируется в печени, выводится главным образом почками в виде мета- болитов (период полувыведения 10-26 ч).

Побочные эффекты амитриптилина и противопоказания к его применению в ряде случаев обусловлены блокадой периферических М-холинорецепторов: сухость во рту, расширение зрачка, наруше- ние аккомодации, задержка мочеиспускания; нарушение сердечного ритма, вследствие блокады а-адренорецепторов, возможна ортостатическая гипотензия, иногда вызывает сонливость, головокружение, аллергические реакции.

И м и п р а м и н относится к группе трициклических антидепрессантов 1-го поколения, в отличие от амитриптилина обладает еще и стимулирующими свойствами, седативный компонент, а также холиноблокирующее действие выражены в меньшей степени, чем у амитриптилина.

Кломипрамин обладает антидепрессивным, седативным и психостимулирующим действием, преимущественно блокирует обратный нейрональный захват серотонина и периферические а₁-рецепторы и М-холинорецепторы.

Пипофезин - отечественный препарат трициклических антидепрессантов, выгодно отличается от указанных выше препара- тов отсутствием М-холиноблокирующей активности, оказывает умеренное антидепрессивное действие, его применяют при депрессиях легкой и средней тяжести.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?