Средства избирательного действия

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 41 из 175Следующая ⇒

Средства избирательного действия

Избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина

Механизм антидепрессивного действия препаратов этой группы преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС, в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга.

Препараты этой группы отличаются от неизбирательных ингибиторов обратного захвата моноаминов, прежде всего меньшим (вплоть до полного отсутствия) холиноблокирующим действием, а также незначительным влиянием на а-адренорецпторы и гистаминовые рецепторы, что выгодно отличает их от препаратов неизбирательного действия, меньшим количеством побочных эффектов, связанных с блокадой этих структур.

П а р о к с е т и н преимущественно блокирует обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к усилению серотонинер-

гических влияний в ЦНС, считается наиболее сильным ингибитором обратного захвата серотонина из всех известных препаратов с подобным механизмом действия.

Антидепрессивное действие препарата при его регулярном приеме развивается в среднем через 10-14 дней, в сравнении с трициклическими антидепрессантами оказывает менее выраженное м-холинобло- кирующее действие и незначительный антигистаминный эффект.

На фоне лечения пароксетином наблюдают уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна, показаниями для применения препарата считают тяжелые депрессивные расстройства.

При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к снижению его биодоступности (пища не влияет на биодоступность препарата), назначают 1 раз в сутки; пик плазменной концентрации достигает через 2-8 ч, равновесная концентрация в плазме крови - через 7-14 дней; распределяется в основном в тканях и только 1% от введенной дозы находится в плазме крови.

Побочные эффекты: тошнота, головная боль, кожный зуд, крайне редко - нарушение аккомодации, расширение зрачка; тахикардия; нарушение сердечного ритма, ортостатическая гипотензия.

Флуоксетин по механизму действия близок к пароксетину: блокирует обратный нейрональный захват серотонина, мало влияет на нейрональный захват норадреналина (избирательность действия по отношению к нейрональному захвату серотонина ниже, чем у пароксетина).

Антидепрессивный эффект при постоянном приеме препарата развивается через 1-3 нед, в отличие от трициклических антидепрес- сантов у флуоксетина практически отсутствует седативный эффект (оказывает некоторое психостимулирующее действие).

Обладает незначительной м-холиноблокирующей активностью (меньше, чем у пароксетина), практически отсутствуют а-адренобло- кирующие и антигистаминные свойства, в отличие от трициклических антидепрессантов характеризуется низкой токсичностью.

Побочные эффекты: нарушение аппетита (анорексигенное действие), тошнота, акатизия (неусидчивость, беспокойство), нервозность, бессонница, головные боли, кожные высыпания.

Флувоксамин практически не обладает седативным действием, не влияет на периферические холинергические и адренергические рецепторы.

Сертралин наряду с антидепрессивным действием обладает седативным действием, не влияет на периферическую иннервацию.

Препараты этой группы нельзя применять вместе с неизбирательными ингибиторами МАО, так как это может привести к избыточному повышению концентрации серотонина («серотониновый синдром»), что приводит к спутанности сознания, психомоторным возбуждениям, мышечной ригидности, гипертермии, сердечно-сосудистым коллапсам, интервал между приемом препаратов этой группы и приемом неизбирательных ингибиторов МАО должен составлять не менее 2 нед.

Познавательные статьи:



Психологические особенности спортивного соревнования

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Занятость населения и рынок труда

Социальный статус семьи и её типология