Средства, понижающие тонус шейки матки

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 97 из 175Следующая ⇒

Средства, понижающие тонус шейки матки

В первом периоде родов сократительная активность матки возрастает одновременно с раскрытием шейки матки. В случае отставания раскрытия шейки необходимо применить ЛС, ускоряющие этот процесс. В настоящее время с этой целью чаще используют препараты простагландинов (динопрост и динопростон), реже - М-холиноблокаторы (атропин).

87. Средства, понижающие секрецию желез желудка: ингибиторы протонного насоса, блокаторы Н2 -гистаминовых рецепторов, М-холинолитики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Антисекреторные средства

• Блокаторы Н₂-рецепторов - циметидин, ранитидин, фамотидин, низатидин^*, роксатидин.

• Блокаторы «протоновой помпы» (Н⁺-, К⁺-зависимая АТФаза) - омепразол , лансопразол , рабепразол, пантопразол .

• М-холиноблокаторы:

- неселективные М-холиноблокаторы - атропин, платифиллин;

- селективные М₁-холиноблокаторы - пирензепин. Блокаторы Н₂-рецепторов - одна из наиболее эффективных и часто применяемых групп противоязвенных средств. Они оказывают выраженное антисекреторное действие - снижают базальную (днем, в покое, вне приема пищи) секрецию соляной кислоты, уменьшают выделение кислоты в ночное время, тормозят выработку пепсина. Блокируют влия- ние гистамина, выделяемого энтерохромаффинными клетками.

Циметидин - блокатор Н₂-рецепторов 1-го поколения. Применяют при язве двенадцатиперстной кишки и язве желудка с повышенной кислотностью; в период обострения 3 раза в день и на ночь (продолжительность лечения 4-8 нед). Побочные эффекты: галакторея (у женщин), импотенция и гинекомастия (у мужчин), диарея, нарушения функции печени и почек. Циметидин - ингибитор микросомального окисления, угнетает активность цитохрома Р₄₅₀. Резкая отмена препарата приводит к синдрому «отмены» - рецидиву язвы.

Ранитидин - блокатор Н₂-рецепторов 2-го поколения. Как антисекреторное средство эффективнее циметидина, действует более продолжительно (10-12 ч), поэтому его принимают 2 раза в день. Практически не вызывает побочных эффектов (возможны головная боль, запор), не угнетает микросомальное окисление. Показания: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе обусловленная приемом НПВС), опухоль секретирующих клеток желудка (синдром Золлингера-Эллисона), гиперацидные состояния. Противопоказания: гиперчувствительность, острая порфирия.

Фамотидин - блокатор Н₂-рецепторов 3-го поколения. При обострении язвенной болезни можно назначать 1 раз в день перед сном в дозе 40 мг. Препарат хорошо переносят, он реже вызывает побочные эффекты. Противопоказан при беременности, лактации, в детском возрасте.

Низатидин^* - блокатор Н₂-рецепторов 4-го поколения и роксатидин - Н₂-гистаминоблокатор 5-го поколения. Эти средства стимулируют выработку защитной слизи и нормализуют моторную функцию ЖКТ.

«Протоновый насос (помпа)» - Н^+-, К⁺-зависимая АТФаза, основной фермент, обеспечивающий секрецию соляной кислоты париетальными клетками слизистой оболочки желудка. Этот связанный с мембраной фермент обеспечивает обмен протонов на ионы калия. Активность протонового насоса в клетке через соответствующие рецепторы контролируется медиаторами - гистамином, гастрином, ацетилхолином (рис. 30-1). Блокада этого фермента приводит к эффективному угнетению синтеза соляной кислоты париетальными клетками. Используемые в настоящее время блокаторы протоновой помпы ингибируют фермент необратимо, секреция кислоты восстанавливается лишь после синтеза фермента de novo. Эта группа препаратов угнетает секрецию соляной кислоты наиболее эффективно.

Омепразол - производное бензимидазола, эффективно подавляющее секрецию соляной кислоты за счет необратимой блокады Н⁺-, К⁺-зависимой АТФазы обкладочных клеток желудка. Однократный прием препарата приводит к угнетению секреции более чем на 90% в течение 24 ч. Побочные эффекты: тошнота, головная боль, активация цитохрома Р450, возможность развития атрофии слизистой оболочки желудка. Поскольку при ахлоргидрии на фоне назначения омепразола повышается секреция гастрина и может развиться гиперплазия энтерохромаффинных клеток желудка (у 10-20% больных), препарат назначают только при обострении язвенной болезни (не более 4-8 нед). Лансопразол, рабепразол и пантопразол обладают сходными с омепразолом свойствами. t_1/2 препаратов составляет 1,5-2 ч, однако для синтеза нового фермента необходимо как минимум 18 ч, что позволяет применять препараты один раз в сутки. Учитывая, что в возникновении язвы желудка существенное значение имеет инфицирование H. pylori, блокаторы Н⁺-, К⁺-зависимой АТФазы комбинируют с антибактериальными средствами (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол).

М-холиноблокаторы уменьшают влияние парасимпатической системы на париетальные клетки слизистой оболочки желудка и энтеро- хромаффиноподобные клетки, регулирующие активность париетальных клеток. В связи с этим М-холиноблокаторы снижают секрецию соляной кислоты. Неселективные М-холиноблокаторы недостаточно эффективно угнетают секрецию обкладочных клеток. Кроме того, они вызывают сухость во рту, расширение зрачков, паралич аккомода- ции, тахикардию и поэтому в настоящее время при язвенной болезни их применяют редко.

Пирензепин (гастрозепин*) избирательно блокирует М₁-холинорецепторы энтерохромаффинных и G-клеток, расположенных в стенке желудка. Энтерохромаффинные клетки выделяют гис- тамин, а G-клетки секретируют гастрин, которые стимулируют соответствующие рецепторы париетальных клеток. Таким образом, блокада М₁-рецепторов энтерохромаффиноподобных клеток приводит к угнетению секреции соляной кислоты. Пирензепин плохо проникает через гистогематические барьеры и практически лишен побочных эффектов, типичных для холиноблокаторов (возможна сухость во рту).

Познавательные статьи:



Техника нижней прямой подачи мяча

Комплекс физических упражнений для развития мышц плечевого пояса

Стандарт Порядок надевания противочумного костюма

Общеразвивающие упражнения без предметов