Препараты, стимулирующие желчеобразовательную функцию печени (холеретики)

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 98 из 175Следующая ⇒

88. Средства, действующие на ЖКТ: противорвотные средства, препараты пищеварительных ферментов. Классификации препаратов. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Рвотные средства

Апоморфин - полусинтетический алкалоид, получаемый из морфина. Апоморфин оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые D₂-рецепторы триггерной зоны. После подкожного

введения апоморфин быстро проникает в мозг. Рвота развивается через 5-10 мин. Метаболизируется в печени, выводится почками. Применяют при острых отравлениях, а также для выработки отрицательного условного рефлекса при лечении хронического алкоголизма. Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, открытые формы туберкулеза легких, легочные кровотечения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, органические заболевания ЦНС.

Противорвотные средства

• Блокаторы D₂-рецепторов - метоклопрамид (реглан*, церукал*), домперидон (мотилиум^*), тиэтилперазин (торекан^*).

• Блокаторы 5-НТ₃-рецепторов - ондансетрон (зофран*), трописетрон (навобан^*), гранисетрон (китрил^*).

• Блокаторы Н₁-рецепторов - меклозин (бонин*).

• Блокаторы М-холинорецепторов - аэрон*.

Метоклопрамид проникает через ГЭБ, блокирует D₂-рецепторы и 5-НТ₃-рецепторы триггерной зоны рвотного центра. Оказывает центральное противорвотное действие, успокаивает икоту, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, стимулирует моторику желудка, снижает тонус пилорического сфинктера (прокинетическое действие). Показания: тошнота, рвота, связанная с наркозом, лучевой терапией, побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков), рвота беременных. Препарат также применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Применяют внутрь, в тяжелых случаях парентерально. Начало эффекта - через 5-15 мин. Противопоказания: желудочно-кишечные кровотечения, перфорация желудка или кишечника, дискинезия мышц (вследствие лечения нейролептиками), кормление грудью. Побочные эффекты: диарея, метеоризм, гиперпролактинемия, аменорея, гинекомастия.

Домперидон - селективный блокатор дофаминовых D₂-рецепторов, оказывает противорвотное и прокинетическое дейс- твие. В отличие от метоклопрамида плохо проникает через ГЭБ и не вызывает типичных для последнего центральных побочных эффектов. Показания: диспептический синдром, тошнота и рвота различного происхождения (функциональная, органическая, вследствие

инфекции, нарушения диеты, рентгенотерапии, лекарственной терапии, особенно антипаркинсоническими дофаминергическими средствами). Как гастрокинетик применяют при задержке эвакуации содержимого желудка. Противопоказания: гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, применение у детей до 5 лет. Побочные действия: гинекомастия, галакторея, аллергические реакции.

Тиэтилперазин - производное фенотиазина, эффективное при рвоте любого происхождения. Блокатор центральных дофаминовых D₂-рецепторов. Угнетает активность рвотного центра и триггерной зоны. Показания: тошнота и рвота, вестибулярные нарушения, головокружение, морская болезнь. Курс лечения может продолжаться 2-4 нед. Противопоказания: гиперчувствительность, депрессия, коматозные состояния, острый приступ глаукомы, возраст (до 15 лет), беременность, лактация. Побочные действия: сухость во рту, головокружение, сонливость, гипотензия, тахикардия, экстрапирамидные расстройства, расстройства речи.

Ондансетрон - блокатор центральных и периферических 5-НТ₃-рецепторов, предупреждает и устраняет рвоту, связанную с химио- и лучевой терапией злокачественных новообразований. Противопоказания: гиперчувствительность, I триместр беременности, кормление грудью. Побочные действия: головная боль, запор, головокружение, гипотензия, аллергические реакции. Аналогичное действие оказывают трописетрон и гранисетрон.

Меклозин - блокатор центральных Н₁-рецепторов и М₁-холинорецепторов, устраняет рвоту, вызванную морской и воздушной болезнью, а также лучевой терапией. Эффект развивается быстро и продолжается около 24 ч.

Аэ ро н * - смесь камфарнокислых солей алкалоидов скополамина и гиосциамина, оказывающих центральное и периферическое М-холиноблокирующее действие. Применяют для профилактики и лечения морской и воздушной болезни, внезапных приступов головокружения. Противопоказан при глаукоме. При употреблении возможны жажда, сухость во рту.

• Ферментные препараты, содержащие желчь и экстракты слизистой оболочки желудка- панзинорм*, дигестал*, фестал*, энзистал*.

• Ферментные препараты, не содержащие желчь,- панкреатин (мезим^*, трифермент^*), ораза^*, нигедаза^*, солизим^*, креон^*.

Ферментные препараты, содержащие желчь и ферменты поджелудочной железы, восполняют недостаточную секреторную функцию этих органов. Кроме того, они оказывают слабительный эффект (их назначают при предрасположенности к запорам). Входящие в их состав ткани слизистой оболочки желудка содержат пепсин и катепсин с высокой протеолитической активностью, а также пептиды, которые стимулируют высвобождение гастрина. Желчные кислоты, входящие в состав препаратов этой группы, эмульгируют жиры и стимулируют выделение панкреатической липазы.

Панзинорм^* - двухслойный препарат, стимулирующий пищеварение в желудке и кишечнике. Наружный (растворимый в желудке) слой панзинорма состоит из экстракта слизистой оболочки желудка, экстракта желчи, панкреатина, аминокислот. Внутренний слой кислотоустойчив, растворяется в кишечнике, содержит экстракт желчи и панкреатин - комплекс ферментов поджелудочной железы (липаза, амилаза, трипсин, химотрипсин). Показания: недостаточная секреторная функция желудка и кишечника (гастриты, энтероколиты), функциональная недостаточность поджелудочной железы (хронические панкреатиты), гепатиты, холециститы, расстройства пищеварения, связанные с нарушениями диеты, состояния после операции на органах пищеварения. Панзинорм^* принимают по 1 драже (не разжевывая) 3-4 раза в день во время еды, запивая небольшим количеством воды.

Дигестал* - средство, по составу и механизму действия близкое к панзинорму^*.

Фестал^* - комбинированный препарат, одно драже которого содержит 6000 МЕ липазы, 4500 МЕ амилазы, 300 МЕ протеазы, 50 мг гемицеллюлазы, 25 мг компонентов желчи. Фестал^* обеспечивает расщепление жиров, белков, углеводов. Гемицеллюлаза способствует расщеплению целлюлозы - основной составной части растительных оболочек, что способствует улучшению пищеварения и снижению газообразования в кишечнике. Желчь оказывает желчегонное действие. Показания такие же, как у панзинорма^*. Фестал^* принимают по 1-3 драже во время еды 3 раза в день. Противопоказания: тяжелые поражения печени с высоким содержанием билирубина, кишечная непроходимость.

Энзистал* - комбинированное средство, по составу близкое к фесталу ^*.

П а н к р е а т и н - препарат поджелудочной железы крупного рогатого скота, содержащий в 1 г по 25 тыс. ЕД амилазы и протеазы и 200 Д липазы. Доза панкреатина зависит от степени панкреатической недостаточности (при большей степени нужна большая доза препарата) и определяется содержанием в препарате липазы. Суточная доза панкреатина составляет 5-10 г. Показания: хронический панкреатит с недостаточной функцией поджелудочной железы, расстройства пищеварения, связанные с заболеваниями печени и поджелудочной железы, анацидный и гипацидный гастрит. Препарат хорошо переносится (изредка возможны аллергические реакции).

Мезим*, трифермент* - по составу и показаниям аналогичны панкреатину. Применяют по 1-3 драже 3 раза в день перед едой.

Ор а з а * - кислотоустойчивый комплекс амилолитических и протеолитических ферментов, получаемых из культуры гриба Aspergillus oryzae. Препарат не разрушается в желудке, растворяется в кишечнике (при щелочной реакции), нормализует кишечное пищеварение, оказывает спазмолитическое действие на мускулатуру кишечника. Назначают во время или сразу после еды. Показания: расстройства пищеварения, протекающие с угнетением пищеварительных желез; при анацидных и гипоацидных гастритах, хроническом спастическом колите с наклонностью к запорам.

Нигедаза^* - кишечнорастворимый препарат, содержащий фермент липолитического действия, получаемый из семян чернушки дамасской. Расщепляет жиры растительного и животного происхождения, активен в условиях повышенной и нормальной кислотности желудочного сока, менее активен в условиях пониженной кислотности желудочного сока. Показание - хронический панкреатит. Назначают внутрь по 1-2 таблетки 3 раза в день за 10-30 мин до еды. При нормальной и повышенной кислотности желудочного сока таблетки запивают водой, при пониженной кислотности - желудочным соком. В связи с отсутствием в препарате протеолитических и амилолитических ферментов прием нигедазы^* целесообразно сочетать с приемом панкреатина. Возможные побочные явления - боли в животе (у больных с хроническим колитом).

Солизим* - липолитический фермент, полученный из культуры Penicillium solitum, гидролизует растительные и животные жиры, что приводит к нормализации содержания общих липидов и липазной активности сыворотки крови. Препарат принимают при панкреатитах с пониженной липолитической активностью, по 2 таблетки (40 тыс. МЕ) 3 раза в день во время или сразу после еды.

Сомилаза* - комбинированный препарат, в состав которого входят солизим* и α-амилаза. Препарат гидролизует растительные и животные жиры, расщепляет полисахариды. Показания: липолити- ческая недостаточность поджелудочной железы и состояния, обусловленные нарушением диеты. Принимают сомилазу^* по 1 таблетке (не разжевывая) 3 раза в день во время еды.

Крео н * - микрогранулированный панкреатин, растворяющийся в тонкой кишке при рН 5,0 и выше, хорошо смешивается с пищей.

Принимают внутрь с небольшим количеством жидкости по 1-2 капсулы 3-4 раза в день (максимально - 12 капсул в день) во время еды. Противопоказание - острый панкреатит.

89. Средства, действующие на печень и желчевыводящие пути: желчегонные средства и гепатопротекторы. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания и противопоказания к применению.

• Препараты, содержащие желчные кислоты, - холензим*, аллохол*, лиобил^*, панзинорм^*, фестал^*, дигестал^*, энзистал^*.

• Синтетические холеретики - гидроксиметилникотинамид (никодин^*), цикловалон, осалмид (оксафенамид^*).

• Холеретики растительного происхождения - бессмертника песчаного цветки (фламин^*), кукурузы столбики с рыльцами, холосас^*, лив-52^*.

• Препараты, увеличивающие секрецию водного компонента желчи (гидрохолеретики), - валерианы корневища с корнями.

Желчесодержащие холеретики повышают секрецию желчи за счет стимуляции секреторной функции паренхимы печени. Кроме того, они стимулируют рецепторы слизистой оболочки тонкой кишки, что усиливает образование желчи; повышают осмотическую фильтрацию в желчные капилляры воды и электролитов; усиливают ток желчи по желчным путям, что предупреждает восхождение инфекции и приводит к уменьшению воспалительного процесса; повышают содержание в желчи холатов, что снижает возможность образования холестериновых камней. Все препараты этой группы противопоказаны при нарушениях проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха).

Холензим* выпускают в таблетках, содержащих желчи сухой 0,1 г, высушенные ткани поджелудочной железы и слизистой оболочки тонких кишок убойного скота. Применяют при хронических заболеваниях печени и желчевыводящих путей.

Аллохол* - 1 таблетка содержит желчи животной сухой 80 мг, экстракта чеснока сухого 40 мг, экстракта крапивы сухого 5 мг и активированного угля 25 мг. Оказывает желчегонное действие, угнетает процессы брожения в кишечнике. Показания: хронический гепатит, холангит, холецистит, атонический запор. Противопоказания: нарушения проходимости желчевыводящих путей (обтурационная желтуха), острый гепатит, дистрофия печени, язвенная болезнь желудка

и двенадцатиперстной кишки. Побочные эффекты: диарея, аллергические реакции.

Ли о б и л * - препарат лиофилизированной бычьей желчи, содержит в 5 раз больше желчных кислот, чем холензим и аллохол. Принимают по 1-3 таблетки 3 раза в день в конце еды в течение 3-4 нед.

Панзи норм^*, ф е с т а л ^*, дигестал^*, э н з и с т а л ^* - средства, улучшающие пищеварение в ЖКТ.

Синтетические желчегонные средства могут оказывать также противовоспалительное и антимикробное (гидроксиметилникотинамид) действие.

Гидроксиметилникотинамид - производное амида никотиновой кислоты и формальдегида. Обладает желчегонным, противовоспалительным и антимикробным действием. Назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день до еды в течение 2-3 нед.

Цикловалон - производное циклогексанона. Принимают по 1 таблетке 3-4 раза в день перед едой в течение 3-4 нед.

Осалмид - производное салициловой кислоты. Обладает способностью значительно увеличивать объем желчи, уменьшает ее вязкость, снижает уровень ХС и билирубина в крови. Назначают по 1-2 таблетки 3 раза в день перед едой в течение 1-2 нед.

Желчегонный эффект растительных холеретиков обусловлен наличием в их составе эфирных масел, смол, флавонов, фитостеринов, витаминов и других веществ.

Бессмертника песчаного цветки содержат сумму флавонов, применяют в виде настоя в 1/2 стакане в теплой воде 2-3 раза за 15 мин до еды или в виде сухого экстракта бессмертника 3 раза в день перед едой в течение 2-4 нед. Ф л а м и н * - сухой концентрат бессмертника.

Кукурузы столбики с рыльцами применяют в виде отвара (10 г на 200 мл воды) 1/4 стакана 3 раза в день перед едой в течение 3-5 нед или в виде жидкого экстракта на 70% растворе этанола по 30-40 капель 2-3 раза в день перед едой в течение 3-5 нед.

Холосас* - сироп из сгущенного водного экстракта шиповника и сахара, принимают по 1-2 чайные ложки 2-3 раза в день перед едой 2-4 нед.

Ли в - 5 2 * - таблетированный сбор гималайских трав, оказывает желчегонный и гепатопротекторный эффекты.

К растительным холеретикам относят также холагол^* (пигменты корня куркумы и эмодин крушины), листья вахты трехлистной, оду-

ванчика лекарственного корни, плоды тмина, тысячелистника обыкновенного трава, корень цикория, трава чистотела, пижма и петрушка. Препараты этой группы повышают секрецию желчи, уменьшают ее вязкость, увеличивают содержание холатов (бессмертник, шиповник, холагол*), оказывают противомикробное (бессмертник, пижма, мята), противовоспалительное (холосас^*, шиповник), холеспазмолитическое (бессмертник, кукурузные рыльца) и холекинетическое (пижма, петрушка) действие.

Механизм действия гидрохолеретиков обусловлен увеличением количества желчи за счет водного компонента, ограничением обрат- ного всасывания воды и электролитов в желчевыводящих путях, повышением коллоидной устойчивости и текучести желчи. Этот эффект может быть вызван применением минеральных вод, содержащих сульфат-анионы, связанные с катионами натрия (желчегонное действие) и магния (холекинетическое действие). Минеральные воды принимают за 20-30 мин до еды по И стакана 3-4 раза в день, при хорошей переносимости - по 1 стакану 3-4 раза в день.

Валерианы лекарственной корневища с корнями - (см. раздел «Седативные средства») также обладают гидрохолеретическим дейс- твием.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?