Противоастматические средства: бета-адреномиметики, М-холинолитики, ксантины. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 101 из 175Следующая ⇒

91. Противоастматические средства: бета-адреномиметики, М-холинолитики, ксантины. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Выделяют несколько групп лекарственных средств, применяемых при бронхиальной астме.

• Бронхолитические средства:

- средства, стимулирующие β₂-адренорецепторы;

- средства, блокирующие М-холинорецепторы;

- спазмолитики миотропного действия.

• Средства с противовоспалительным и противоаллергическим действием:

- препараты глюкокортикоидов;

- стабилизаторы мембран тучных клеток;

- средства с антилейкотриеновым действием:

• блокаторы лейкотриеновых рецепторов;

• ингибиторы синтеза лейкотриенов (ингибиторы 5-липокси- геназы).

- препараты моноклональных антител к IgE.

Бронхолитические средства

Средства, стимулирующиеβ2-адренорецепторы

В качестве бронхолитиков можно использовать селективные агонисты β₂-адренорецепторов - фенотерол, сальбутамол, тербуталин, гексопреналин, салметерол, формотерол и кленбутерол, а также неселективные агонисты - орципреналин и изопреналин (стимулируют β₁- и β₂-адренорецепторы).

Среди бронхолитических препаратов группа веществ селективного действия используется наиболее часто. Данная группа препаратов имеет ряд положительных качеств: β₂-адреномиметики удобны в применении (вводят ингаляционно), имеют короткий латентный период (несколько минут), высокую эффективность, препятствуют

дегрануляции тучных клеток, а также способствуют отделению мокроты (увеличивают мукоцилиарный клиренс). Высокая эффективность β₂-адреномиметиков при экспираторной одышке связана с тем, что они способны расширять мелкие бронхи. Это обусловлено неравномерностью распределения β₂-адренореактивных структур в бронхах (плотность β₂-адренорецепторов тем выше, чем дистальнее бронх, таким образом, максимальную плотность β₂-адренорецепторов наблюдают в мелких бронхах и бронхиолах). Кроме бронхолитического действия, β₂-адреномиметики препятствуют дегрануляции тучных клеток. Это связано со снижением концентрации ионов Са²⁺ в тучных клетках (за счет повышения концентрации цАМФ в результате активации аденилатциклазы). Приступ бронхиальной астмы обычно заканчивается отхождением вязкой мокроты. β₂-Адреномиметики облегчают отделение мокроты, что связано с устранением антигензависимого подавления мукоцилиарного транспорта и увеличением объема секреции вследствие расширения сосудов слизистой оболочки.

Сальбутамол (вентодиск*, вентолин*), фенотерол(беротек*), тербуталин(бриканил*), гексопреналин(ипрадол*) действуют от 4 до 6 ч. Бронхолитическое действие начинается быстро (латентный период 2-5 мин) и достигает максимума через 40-60 мин. Эти препараты можно использовать для купирования и профилактики бронхоспазма.

Кленбутерол (спиропент^*), ф о р м о т е р о л (форадил^*), салметерол(серевент^*, сальметер^*) действуют продолжительно (около 12 ч), основное показание к их применению - профилактика бронхоспазма, Формотерол, кроме того, обладает коротким латентным периодом (1-2 мин). Однако использовать эти препараты для купирования бронхоспазма нерационально, поскольку в виду большой продолжительности действия существует риск передозировки.

Наряду с бронхолитическим действием все перечисленные препараты оказывают также токолитическое действие (см. главу «Средства, влияющие на миометрий»). Побочные эффекты: снижение артериального давления, тахикардия, мышечный тремор, отек слизистой оболочки бронхов, потливость, тошнота, рвота.

Орципреналин (алупент^*, астмопент^*) отличается от вышеперечисленных бронхолитиков отсутствием селективности. Он стимулирует β₁- и β₂-адренорецепторы. В связи с β₁-адреномиметическим действием, он обладает положительным дромотропным действием (поэтому может использоваться при атриовентрикулярном блоке и брадиаритмиях) и положительным

хронотропным действием, вызывая более выраженную тахикардию, чем селективные β₂-адреномиметики.

В ряде ситуаций для купирования бронхоспазма в качестве средства скорой помощи применяют адреналин (стимулирует β₁-, β₂-, α₁-, а₂-адренорецепторы). Чтобы бронхолитический эффект адреналина не сопровождался выраженным прессорным действием, препарат следует вводить подкожно. Характерный набор свойств (прессорное действие в комбинации с бронхолитическим) делает адреналин средс- твом выбора при анафилактическом шоке (при этом для достижения выраженного прессорного эффекта препарат вводят внутривенно).

Бронхолитическое действие присуще симпатомиметику эфедрину. Однако из-за способности вызывать лекарственную зависимость его используют не самостоятельно, а в составе комбинированных препаратов с бронхолитическим действием.

Познавательные статьи:



Формы дистанционного обучения

Передача мяча двумя руками снизу

Значение правильной осанки для жизнедеятельности человека

Основные ошибки при выполнении передач мяча на месте