Тиазидные, тиазидоподобные и петлевые диуретики. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты. Сравнительная характеристика препаратов.

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 89 из 175Следующая ⇒

83. Классификации диуретиков по локализации действия, по силе и характеру мочегонного эффекта. Ингибиторы карбоангидразы. Механизм действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Некоторые ЛС других групп также обладают диуретическими свойствами и применяются в этом качестве в медицинской практике. К ним относятся ингибитор карбоангидразы ацетазоламид и ксантины - кофеин, теофиллин и аминофиллин.

Ингибиторы карбоангидразы

Ацетазоламид (например, Диакарб*) ингибирует карбоангидразу - фермент, локализованный в апикальной мембране канальцев и активирующий процессы гидратации и дегидратации угольной кислоты. Ингибирование карбоангидразы нарушает реабсорбцию гидрокарбонатного иона в проксимальных канальцах, что приводит к усилению выведения бикарбонатов и к истощению их запасов в крови и тканях. Вместе с тем нарушается и реабсорбция ионов Na+. Диуретический эффект ацетазоламида сопровождается повышением рН мочи и смещением кислотно-щелочного состояния крови в сторону ацидоза.

Ацетазоламид уменьшает продукцию внутриглазной жидкости, что также связано с ингибированием карбоангидразы, которая содержится в ресничном теле (это приводит к снижению внутриглазного давления), а также уменьшает продукцию спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид хорошо всасывается после приема внутрь. Эффект его начинает развиваться через 40-60 мин, достигает максимума через 2-4 ч и сохраняется в течение 10-12 ч.

Ацетазоламид в качестве мочегонного средства может применяться при отеках, связанных с недостаточностью кровообращения, циррозом печени, почечной недостаточностью. При этом развивающийся мета- болический ацидоз резко снижает диуретическую активность ацетазоламида. Поэтому для поддержания эффективности после 5 дней приема препарата следует делать перерыв на 2 дня, после чего щелочный резерв крови возвращается к исходному уровню. Недостаточная эффективность и неудобство применения ограничивают назначение

препарата в качестве мочегонного средства. Ацетазоламид в основном применяют при глаукоме (назначают внутрь при остром приступе глаукомы и для предоперационной подготовки больных). Местно (в виде глазных капель) при глаукоме применяют другой ингибитор карбоангидразы - дорзоламид(Трусопт*). Ацетазоламид назначают также при повышенном внутричерепном давлении, при эпилепсии (малых припадках у детей), при горной болезни и т.д.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?