Антиагреганты. Классификация. Механизмы действия. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 73 из 175Следующая ⇒

20.3.2. Активаторы калиевых каналов

Представлены миноксидилом (лонитен^*) и д и а з о к с и - дом (гиперстат*).

Эти препараты способствуют открытию калиевых каналов в мембранах гладких мышц кровеносных сосудов. Это приводит к выходу ионов калия из клеток и развитию гиперполяризации мембраны. Гиперполяризация препятствует открытию потенциалозависимых кальциевых каналов, вследствие чего уменьшается внутриклеточная концентрация ионов кальция. В результате снижается тонус сосудов,

ОПСС и АД.

М и н о к с и д и л (лонитен^*) эффективен при приеме внутрь, препарат расширяет главным образом резистивные сосуды, антигипертензивный эффект сохраняется до 24 ч. Миноксидил применяют при тяжелых формах гипертензии, резистентных к другим антигипертензивным средствам (назначают, как правило, в комбинации с β-адреноблокаторами и диуретиками). Побочные эффекты - рефлекторная тахикардия, увеличение секреции ренина, задержка натрия и воды, головная боль; увеличение роста волос (гипертрихоз, гирсутизм).

Диазоксид (гиперстат*) расширяет главным образом резистивные сосуды. После внутривенного введения гипотензивное дейс- твие развивается через 1 мин, максимальный эффект достигается через 2-5 мин. Длительность гипотензивного действия достигает 12 ч.

Диазоксид используют для купирования гипертензивных кризов. Вводят внутривенно быстро, так как более 90% препарата связывается с белками плазмы. В качестве побочных эффектов вызывает реф- лекторную тахикардию, увеличение секреции ренина (в связи с чем задерживает в организме натрий и воду), гипергликемию и гиперурикемию.

Натрия нитропруссид (ниприд*) по механизму сосудорасширяющего действия сходен с нитроглицерином. Высвобождающийся из препарата оксид азота (NO) проникает в гладкомышечные клетки сосудов, активирует цитозольную гуанилатциклазу, вызывая повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата, что приводит к снижению концентрации ионов кальция в клетке и снижению тонуса сосудов. При применении препарата расширяются как резистивные, так и емкостные сосуды. Расширение резистивных сосудов (артерий) приводит к снижению ОПСС и АД, расширение емкостных сосудов (вен) приводит к снижению венозного давления, венозного возврата к сердцу и уменьшению преднагрузки на сердце. Продолжительность действия натрия нитропруссида при внутривенном введении не превышает 1-2 мин, в связи с чем его вводят капельно, при острой сердечной недостаточности (для разгрузки сердца), при хирургических операциях (для управляемой гипотензии) и при гипертензивном кризе. Выводится препарат почками. Побочные эффекты - рефлекторная тахикардия, головная боль, мышечные подергивания и др.

Познавательные статьи:



Как правильно слушать собеседника

Типичные ошибки при выполнении бросков в баскетболе

Принятие христианства на Руси и его значение

Средства массовой информации США