Наркотические анальгетики. Фармакодинамические эффекты. Представители в сравнительной характеристике

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 172 из 177Следующая ⇒

Наркотические анальгетики. Фармакодинамические эффекты. Представители в сравнительной характеристике

ОПИЙ (OPIUM) — ВЫСУШЕННЫЙ МЛЕЧНЫЙ СОК ИЗ НЕЗРЕЛЫХ ГОЛОВОК МАКА СНОТВОРНОГО (PARAVER SOMNIFERUM). ОСНОВНЫЕ АЛКОЛОИДЫ ОПИЯ --МОРФИН (НЕ МЕНЕЕ 10%).

АЛКАЛОИДЫ ОПИЯ ДЕЛЯТСЯ НА ДВЕ ХИМИЧЕСКИЕ ГРУППЫ:

1) ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНАНТРЕНА К КОТОРЫМ ОТНОСЯТСЯ (МОРФИН, КОДЕИН,)—ОКАЗЫВАЮТ УГНЕТАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС И БОЛЕУТОЛЯЮЩИЙ ЭФФЕКТ.

2) ИЗОХИНОЛИНА (ПАПАВЕРИН, НАРКОТИН) — ОКАЗЫВАЮТ ПРЯМОЕ СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ НА ГЛАДКУЮ МУСКУЛАТУРУ И НЕ ВЛИЯЮТ НА НЕРВНУЮ СИСТЕМУ.

А ТАКИЕ АЛКОЛОИДЫ КАК (ТЕБАНИН, ЛАУДЕНИН, ПРОТРОПИН) — СУДОРОЖНЫЕ ЯДЫ.

МОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (MORPHINE HYDROCHLORIDE) СП. А

БЕЛЫЙ КРИСТАЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК, РАСТВОРИМОСТЬ В ВОДЕ 1:20 ХУЖЕ В СПИРТЕ 1:50, РАСТВОРЫ СТЕРИЛИЗУЮТ ПРИ 100⁰С В ТЕЧЕНИИ 30 МИН. ДЛЯ СТАБИЛИЗИРОВАНИЯ ДОБАВЛЯЮТ Р-Р НСL ДО РН 3.0—3.5.

МОРФИН ОКАЗЫВАЕТ РЕЗОРБТИВНОЕ ДЕИСТВИЕ ПРИ ПОДКОЖНОМ И ОРАЛЬНОМ ВВЕДЕНИИ. ВЫВОДИТЬСЯ МЕДЛЕННО Т.К. МЕДЛННО РАЗРУШАЕТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ЖЕЛЕЗАМИ ЖКТ (БОЛЬШЕ ВСЕГО ЖЕЛЕЗАМИ ЖЕЛУДКА) ПОСЛЕ ЧЕГО ВНОВЬ ВСАСЫВАЕТСЯ В КИШЕЧНИКЕ, ЧТО УДЛИНЯЕТ ЕГО ПРЕБЫВАНИЕ В ОРГАНИЗМЕ. ЗАМЕДЛЕНИЕ ПЕРЕСТАЛЬТИКИ ТАКЖЕ СПОСОБСТВУЕТ ВСАСЫВАНИЮ. ВЫДЕЛЕНИЕ ОСУЩЕСТВЛЯЕТСЯ Ч/З ПОЧКИ.

ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА НА РАЗНЫЕ ОТДЕЛЫ Ц.Н.С. НЕОДИНАКОВОЕ: НЕКОТОРЫЕ НЕРВНЫЕ ЦЕНТРЫ ОН УГНЕТАЕТ (ЦЕНТРЫ БОЛЕВОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ, ДЫХАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР И КАШЛЕВОЙ), А ДРУГИЕ ПОД ЕГО ВЛИЯНИЕМ ВОЗБУЖДАЮТСЯ (ЦЕНТР БУЖДАЮЩЕГО НЕРВА И РВОТНЫЙ). НАИБОЛЕЕ СУЩЕСТВЕННЫМ В ДЕЙСТВИИ МОРФИНА ЯВЛЯЕТСЯ СНИЖЕНИЕ ВОЗБУДИМОСТИ БОЛЕВЫХ ЦЕНТРОВ, Т.К. МОРФИН УГНЕТАЕТ ПРОВЕДЕНИЕ БОЛЕВЫХ ИМПУЛЬСОВ В Ц.Н.С., ОКАЗЫВАЯ ПРОТИВОШОКОВОЕ ДЕЙСТВИЕ ПРИ ТРАВМАХ. ПРИ ЭТОМ МОРФИН НЕ УГНЕТАЕТ ДРУГИЕ ВИДЫ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ. БОЛЕЕ ТОГО СЛУХ, ЗРЕНИЕ, ОБОНЯНИЕ ПОД ВЛИЯНИЕМ МОРФИНА ДАЖЕ НЕСКОЛЬКО ОБОСТРЯЮТСЯ.

ВЕСЬМА ВЫРАЖЕНО УГНЕТАЮЩЕЕ ВЛИЯНИЕ МОРФИНА НА ДЫХАНИЕ. УЖЕ ОТ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ ДОЗ ДЫХАНИЕ УРЕЖАЕТСЯ, НО СТАНОВИТСЯ ГЛУБОКИМ, ПОЭТОМУ ЯВЛЕНИЯ КИСЛОРОДНОГО ГОЛОДАНИЯ ОРГАНИЗМА ВНАЧАЛЕ ОТСУТСТВУЮТ, НО ЗАТЕМ В БОЛЕЕ ВЫСОКИХ ДОЗАХ (ТОКСИЧЕСКИХ) УРЕЖЕНИЕ ДЫХАНИЯ СОПРОВОЖДАЕТСЯ И СНИЖЕНИЕМ ГЛУБИНЫ ДЫХАТЕЛЬНЫХ ДВИЖЕНИЙ, ВЕНТИЛЯЦИЯ ЛЁГКИХ УМЕНЬШАЕТСЯ И РАЗВИВАЮТСЯ ПРИЗНАКИ ГИПОКСИИ. ЭТО В ЗНАЧИТЕЛЬНОЙ МЕРЕ ОГРАНИЧИВАЕТ ЕГО ИСПОЛЗОВАНИЕ, ПОЕТОМУ ЕГО ДЛЯ НАРКОЗА ИСПОЛЬЗОВАТЬ НЕЛЬЗЯ, ОСОБЕННО В БОЛЬШИХ ДОЗАХ.

УГНЕТАЯ КАШЛЕВОЙ ЦЕНТР, ОКАЗЫВАЕТ ПРОТИВОКАШЛЕВОЙ ЭФФЕКТ.

МОРФИН ВОЗБУЖДАЕТ ЦЕНТР БЛУЖДАЮЩЕГО НЕРВА С ПРОЯВЛЕНИЕМ БРАДИКАРДИИ, НО НЕ ВЛИЯЕТ НА СОСУДОДВИГАТЕЛЬНЫЙ ЦЕНТР. СУЖИВАЕТ ЗРАЧЕК. ОКАЗЫВАЕТ ТОРМОЗЯЩЕЕ ВЛИЯНИЕ НА УСЛОВНЫЕ РЕФЛЕКСЫ.

МОРФИН ПОТЕНЦИИРУЕТ ДЕЙСТВИЕ НАРКОТИЧЕСКИХ, МЕСТОАНЕСТЕЗИРУЮЩИХ И СНОТВОРНЫХ ВЕЩЕСТВ. СПЕЦИФИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ МОРФИН ОКАЗЫВАЕТ НА ЖКТ: ОТ МАЛЫХ И СРЕДНИХ ДОЗ ПОВЫШАЕТСЯ ТОНУС ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРЫ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ, СФИНКТЕРОВ ЖКТ И ПОНИЖАЕТСЯ ПЕРЕСТАЛЬТИКА и ЗАМЕДЛЯЕТСЯ ПЕРЕДВИЖЕНИЕ ПИЩЕВЫХ МАСС, ЗАМЕДЛЯЕТСЯ СЕКРЕЦИЯ ПИЩЕВАРИТЕЛЬНЫХ ЖЕЛЁЗ, ЧТО ПРИВОДИТ К РАЗВИТИЮ ЗАПОРОВ. ОТ БОЛЬШИХ ДОЗ ПЕРЕСТАЛЬТИКА УСИЛИВАЕТСЯ, НО СФИНКТЕРЫ ОСТАЮТСЯ ЗАКРЫТЫМИ, ЧТО ОСОБЕННО ОПАСТНО ДЛЯ ТРАВОЯДНЫХ ЖИВОТНЫХ Т.К. АКТИВИЗИРУЮТСЯ БРОДИЛЬНЫЕ ПРОЦЕССЫ, СКАПЛИВАЮТСЯ ГАЗЫ И МОЖЕТ БЫТЬ РАЗРЫВ ЖЕЛУДКА ИЛИ КИШЕЧНИКА. МОРФИН ВЫЗЫВАЕТ СПАЗМ МУСКУЛАТУРЫ ЖЕЛЧЕВЫВОДЯЩИХ ПУТЕЙ ПОВЫШАЕТСЯ ТОНУС СФИНКТЕРОВ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ И ОДДИ СЛЕДОВАТЕЛЬНО, ЗАМЕДЛЯЕТСЯ ВЫДЕЛЕНИЕ ЖЕЛЧИ И МОЧИ. НА С.С.С. ПОЧТИ НЕ ВЛИЯЕТ, НО В РЕЗЛЬТАТЕ ВОЗБУЖДЕНИЯ ЦЕНТРА БЛУЖДАЮЩЕГО НЕРВА РАЗВИВАЕТСЯ БРАДИКАРДИЯ.

ОБМЕН ВЕЩЕСТВ И ТЕМПЕРАТУРА ТЕЛА ПОД ВЛИЯНИЕМ МОРФИНА ПОНИЖАЕТСЯ. МОРФИН ВЫЗЫВАЕТ ВЫРАЖЕННУЮ ЭЙФОРИЮ - ЭТО СВОЕОБРАЗНОЕ СОСТОЯНИЕ, КОТОРОЕ ХАРАКТЕРИЗУЕТСЯ ОТСУТСТВИЕМ НЕПРИЯТНЫХ ОЩУЩЕНИЙ И ПЕРЕЖИВАНИЙ. ПРИ ПОВТОРНОМ ПРИМЕНЕНИЕ МОРФИНА, БЫСТРО РАЗВИВАЕТСЯ БОЛЕЗНЕННОЕ ПРИСТРАСТИЕ (МОРФИНИЗМ), СЛЕДОВАТЕЛЬНО, ВОЗМОЖНОСТЬ РАЗВИТИЯ НАРКОМАНИИ И УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ ЯВЛЯЮТСЯ КРУПНЫМИ НЕДОСТАТКАМИ МОРФИНА, ЧТО ОГРАНИЧИВАЕТ ЕГО ИСПОЛЬЗОВАНИЕ В КАЧЕСТВЕ АНАЛЬГЕЗИРУЮЩЕГО СРЕДСТВА.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

---КАК БОЛЕУТОЛЯЮЩЕЕ СРЕДСТВО ПРИ СИЛЬНЫХ БОЛЕВЫХ ОЩУЩЕНИЯХ;

--- ПРИ БЕЗССОННИЦЕ, СВЯЗАНОЙ С СИЛЬНЫМИ БОЛЯМИ;

--- ПОСЛЕ ОПЕРАЦИИ, ОСОБЕННО ПРИ СИЛЬНОМ КАШЛЕ. ИНОГДА ЯВЛЯЕТСЯ СОСТАВЛЯЮЩИМ ПРОТИВОКАШЛЕВЫХ ТАБЛЕТОК.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:

--- ИСТОЩЕНИЕ; СТАРЧЕСКИЙ ВОЗРАСТ; ПРИ УГНЕТЕНИИ ДЫХАТЕЛЬНОГО ЦЕНТРА (ТЯЖЕЛЫЕ ИНТОКСИКАЦИИ, ОТРАВЛЕНИЯ), ПРИ ПЕРЕПОЛНЕННОМ Ж.К.Т.

МОРФИН ПОРАЗНОМУ ВЛИЯЕТ НА ЖИВОТНЫХ РАЗНЫХ ВИДОВ, НО АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЙ ЭФФЕКТ ПРОЯВЛЯЕТСЯ У ВСЕХ.

У СОБАК ЧАСТО БЫВАЕТ РВОТА, ЗАТЕМ СОНЛИВОЕ СОСТОЯНИЕ, ПОНИЖЕНИЕ БОЛЕВОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ, ЗАМЕДЛЕНИЕ ПЕРЕСТАЛЬТИКИ. ОТ БОЛЬШИХ ДОЗ УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ, ГЛУБОКИЙ НАРКОЗ И МОЖЕТ БЫТЬ ГИБЕЛЬ.

У ЛОШАДИ УСИЛИВАЕТСЯ ДЫХАНИЕ, ЖИВОТНОЕ СТАНОВИТСЯ ПУГЛИВЫМ. ПОНИЖЕНИЕ БОЛЕВОЙ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ Ч/З 10-15 МИНУТ, А ДОСТИГАЕТ МАКСИМУМА Ч/З 30 МИНУТ И ВОССТАНАВЛИВАЕТСЯ Ч/З 2–10 ЧАСОВ, ПЕРЕСТАЛЬТИКА ОСЛАБЕВАЕТ.

КОШКАМ НЕЛЬЗЯ Т.К. РЕЗКОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, АГРЕССИВНОСТЬ, ОБОСТРЕНИЕ ЗРЕНИЯ, СЛУХА, ОСЯЗАНИЯ, ПОЯВЛЯЕТСЯ БЕЗПОКОЙСТВО, ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬПОНИЖЕНА, ЗАМЕДЛЕНИЕ ПЕРЕСТАЛЬТИКИ.

У КРС ВОЗБУЖДЕНИЕ.

У ОВЕЦ АЛЛОТРИФАГИЯ.

ВЫПУСКАЕТСЯ 1% РАСТВОР ПО 1 МЛ. В АМПУЛАХ И ТАБЛ. 0.01 ГР.

П/К (МГ/КГ) КРУПНЫМ 0.1-0.2

МРС И СВИН.0,3-0,4

КОДЕИН ЧИСТЫЙ И КОДЕИНА ФОСФАТ (CODEINUM) СП. БАЛКОЛОИД ОПИЯ, но ПОЛУЧАЮТ И СИНТЕТИЧЕСКИМ ПУТЁМ.

БЕЛЫЙ КРИСТАЛИЧЕСКИЙ ПОРОШОК БЕЗ ЗАПАХА, ГОРЬКИЙ ВКУС, РАСТВОРЯЕТСЯ В ВОДЕ. ДЕЙСТВУЕТ ПРИМЕРНО ОДИНАКОВО, НО КОДЕИНА ФОСФАТ Т.Е. СОЛЬ КОДЕИНА ВСАСЫВАЕТСЯ ИЗ ЖКТ БЫСТРЕЕ, СЛЕДОВАТЕЛЬНО, ДЕЙСТВИЕ УЖЕ ЧЕРЕЗ 15-30 МИНУТ Т.К. ХОРОШО РАСТВОРЯЕТСЯ В ВОДЕ И МЕНЕЕ ТОКСИЧНЫЙ. КОДЕИН В НЕИЗМЕННОМ ВИДЕ ВЫДЕЛЯЕТСЯ ПОЧКАМИ.

АНЕЛЬГЕТИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ ОБУСЛОВЛЕННО СПОСОБНОСТЬЮ ПРОНИКАТЬ ЧЕРЕЗ ГЭБ И ВЗАИМОДЕЙСТВОВАТЬ ПОДОБНО МОРФИНУ С ОПИАТНЫМИ РЕЦЕПТОРАМИ, ВЫЗЫВАЯ БОЛЕУТОЛЯЮЩИЙ ЭФФЕКТ, НО В МЕНЬШЕЙ СТЕПЕНИ ВЫРАЖЕННОСТИ. УГНЕТЕНИЕ ДЫХАНИЯ ВЫРАЖЕННО СЛАБЕЕ, ЧЕМ У МОРФИНА, А УГНЕТЕНИЕ КАШЛЕВОГО ЦЕНТРА – ЗНАЧИТЕЛЬНО СИЛЬНЕЕ, ПОЭТОМУ КАШЕЛЬ ПОСТЕПЕННО ПРЕКРАЩАЕТСЯ, НА ЖКТ ВЛИЯНИЕ АНАЛОГИЧНОЕ, НО СЛАБЕЕ.

НАЗНАЧАЮТ В ОСНОВНОМ ПРИ БОЛЕЗНЕННОМ КАШЛЕ, ПЛЕВРИТАХ, ПРИ БРОНХИТАХ. ВНУТРЬ 2-3РАЗА. ВХОДИТ В СОСТАВ ТАБЛЕТОК (ПЕНТАЛГИН, КОДТЕРПИН, КОТОРЫЕ ПОМИМО УГНЕТЕНИЯ КАШЛЕВОГО ЦЕНТРА ДЕЙСТВУЮТ ОТХАРКИВАЮЩЕ)

ДОЗА КОДЕИНА (ОСНОВАНИЯ И СОЛИ) ВНУТРЬ (МГ/КГ) ЛОШ. 0.1-0.2;

МРС И СВИНИ 0.2-0.5; 3-4 Р/СУТ

КОШКАМ 0.7;

Антагонист морфина.

Налорфин – сп. «А» Белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок, легко растворимый в воде, труднее в спирте. По химическому строению и фармакологическим свойствам налорфин близок к морфину, но отличается от него более низкой анальгетической активностью и более слабым влиянием на центр дыхания. Являясь конкурентным антагонистом, он эффективен при отравлении наркотическими анальгетиками в случае их передозировке, или при повышенной чувствительности животного к ним. Попадая в организм, он связывается с опиатными рецепторами, препятствуя тем самым их взаимодействие с наркотическими анальгетиками, выполняя роль «ложного» агониста. Налорфин ослабляет все эффекты наркотических анальгетиков. Он оказывает эйфоризирующее действие, но слабее чем от морфина, следовательно, для лечения морфинизма не применяется. После применения может быть психическое возбуждение, тревожное состояние, галлюцинации, поэтому применение ограниченное, несмотря на то, что есть и анальгетическое действие.

Показан в качестве антидота при резком угнетении дыхания.

Дозы вн/мыш. (мг/кг.) всем видам животных 0,1 – 0,25

ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА.

ПАПАВЕРИН – (PAPAVERINUM)АЛКАЛОИД, СОДЕРЖАЩИЙСЯ В ОПИИ. ЕГО СИНТЕТИЧЕСКИЙ АНАЛОГ — СОЛЬ (PAPAVERINI HIDROCHLORIDUM). БЕЛЫЙ, КРИСТАЛИЧЕСКИЙ ПОРОШЕК, ГОРЬКОГО ВКУСА, МЕДЛЕННО РАСТВОРЯЕТСЯ В ВОДЕ 1:40, МАЛО В СПИРТЕ. СТЕРИЛИЗУЕТСЯ 100⁰С 30 МИН. ПАПАВЕРИН ЯВЛЯЕТСЯ МИОТРОПНЫМ, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИМ СРЕДСТВОМ. ОН ПОНИЖАЕТ ТОНУС И УМЕНЬШАЕТ СОКРАТИТЕЛЬНУЮ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРЫ И ОКАЗЫВАЕТ СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕДЕЙСТВИЕ СВОЙСТВЕННОЕ ВСЕМ ЖИВЫМ, ПРИЧЕМ ТЕМ СИЛЬНЕЕ, ЧЕМ БОЛЬШЕ БЫЛ ПОВЫШЕН ЕЁ ТОНУС. БОЛЕУТОЛЯЮЩИЙ ЭФФЕКТ ПАПАВЕРИНА СЛАБЕЕ ЧЕМ У МОРФИНА, НО ИХ СОВМЕСТНОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПОТЕНЦИРУЕТ БОЛЕУТОЛЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ МОРФИНА И ОСЛАБЛЯЕТ ЕГО ВОЗБУЖДАЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ.

ПОКАЗАНИЯ:СПАЗМ ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРЫ ВНУТРЕННИХ ОРГАНОВ, СПАЗМ ПЕРЕФЕРИЧЕСКИХ СОСУДОВ, СОСУДОВ ГОЛОВНОГО МОЗГА, ДЛЯ ПОНИЖЕНИЯ КРОВЕННОГО ДАВЛЕНИЯ.

ВЫПУСКАЮТ В ФОРМЕ ТАБЛЕТОК ПО 0.04 И 2% Р-Р ПО 2 МЛ. В АМПУЛАХ И СУППОЗИТОРИИ, СЛЕДОВАТЕЛЬНО, ПУТИ ВВЕДЕНИЯ В/В, П/К, В/МЫШ, РЕКТАЛЬНО

ВН. (МГ/КГ) КРУПНЫМ О.5-1; СОБ 1-1.5 3-4 Р/СУТ. МРС ДО 1.

ИМЕЮТСЯ КОМБИНИРОВАННЫЕ ТАБЛЕТКИ.

«НИКОВЕРИН»--СПАЗМОЛИТИЧЕСКОЕ И СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ.

«ЛЮПАВЕРИН» - ХОЛИНОЛИТИЧЕСКОЕ (ЭКСТРАКТ БЕЛАДОННЫ И ПАПОВЕРИНА) СОСУДОРАСШИРЯЮЩЕЕ ДЕЙСТВИЕ ПРИМЕНЯЮТ ПРИ СПАЗМАХ КРОВ. СОСУДОВ И ОРГАНОВ БРЮШНОЙ ПОЛОСТИ, БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМЕ.

Познавательные статьи:



Где возникла философия и почему?

Относительная высота сжатой зоны бетона

Сущность проекции Гаусса-Крюгера и использование ее в геодезии

Тарифы на перевозку пассажиров