Выпускают пор. таб. 10-20 % р-р. Вводят внутрь, подкожно и внутривенно.

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 168 из 177Следующая ⇒

1. Группа кофеина.

Кофеин, теин –(Сoffeinum) алкалоид, получаемый экстракцией из листьев чайного дерева, содержание в которых составляет 3% и семян кофейного дерева, содержащих до 2%. Меньше его содержится в орехах кола, семенах какао и др. растениях. Получают и синтетическим путем из мочевой кислоты и гуанина.

Белый кристаллический порошок, горьковатого вкуса без запаха. В воде 1:60, легко в горячей -1:2. Выдерживает стерилизацию.

Кофеин повышает возбудимость коры головного мозга, усиливает и регулирует процессы возбуждения в коре и условные рефлексы, повышает двигательную активность. Механизм действия заключается в усилении возбудимости корковых клеток, повышает предел их работоспособности, что зависит от состояния нервной системы (типа высшей нервной деятельности) и дозировки. От минимальных доз возбудимость ЦНС повышается, т.е. отмечается психостимулирующее действие, которое приводит к повышению умственной и физической работоспособности, понижается чувство усталости и потребность во сне. У животных повышается реакция на внешние раздражители и улучшается общее состояние, т.к. активизируется функция всех органов и систем организма. Это особенно ценно для ослабленного организма и продолжительность такого стимулирующего действия не менее 6 часов до 1 суток.

Кофеин угнетает фермент фосфодиэстеразу. Это приводи к внутриклеточному накоплению АМФ (адезинмонофосфата), богатого энергией, под влиянием которого усиливаются метаболические процессы, особенно в мышцах, и ЦНС. И поэтому работоспособность скелетных мышц повышается, и явление утомления некоторое время не проявляется.

От средних доз изменения в том же направлении, они сильнее выражены, но через несколько часов, возбудимость снижается, ослабляется функциональная деятельность органов и систем.

От больших доз может быть истощение нервных клеток и возникают нервно-психические расстройства, что проявляется беспокойством, бессонницей и рассосредоточенностью. Это отмечается и у лиц со слабым типом нервной деятельности, при злоупотреблении кофеинсодержащих продуктов.

Кофеин ослабляет действие снотворных и наркотических веществ.

Аналептические свойства кофеина проявляются стимуляцией центров продолговатого мозга, блуждающего нерва, а в больших дозах повышается рефлекторная возбудимость спинного мозга, т.е. улучшает передачу возбуждения в межнейронных синапсах.

В результате повышения возбудимости центров продолговатого мозга дыхание учащается, углубляется, особенно при угнетении дыхательного центра. Это связано с тем, что кофеин повышает чувствительность дыхательного центра к СО2, которая является естественным физиологическим стимулятором клеток этого центра. Вентиляция легких увеличивается в 1,5-2 раза.

Специфическое действие оказывает кофеин на сердце и сосуды. Прямое (непосредственное) действие его на сердце обусловливается тем, что сердечные сокращения учащаются и усиливаются, повышается возбудимость мышц сердца и улучшается проводимость нервных импульсов. Такое стимулирующее действие отмечается от терапевтических доз, а при их увеличении отмечается аритмия, т.к. возбуждается центр блуждающего нерва.

Косвенное (опосредованное) действие кофеина на сердце обусловлено возбуждением сосудодвигательного центра, особенно при его угнетении. В результате этого суживаются сосуды - артериолы органов брюшной полости, кроме почек, а расширяются коронарные сосуды, сосуды легких, головного мозга, кожи, скелетных мышц. Сосудистое действие тем сильнее, чем больше они были сужены. В результате такого перераспределения крови сердце и головной мозг получают больше крови, обогащенной О2 в легких, что является благоприятным условием для сердечной деятельности. Давление восстанавливается или повышается тем значительнее, чем более оно было снижено.

Возбуждая центр блуждающего нерва, кофеин замедляет П. и понижает КД, в слабой степени увеличивается секреция пищеварительных желез и усиливается перистальтика (это как правило от повышенных доз).

Диурез под влиянием малых доз кофеина усиливается, т.к. увеличивается количество функционирующих почечных клубочков и канальцев. Повышается проницаемость мембран почечных клубочков для жидких части и понижается реабсорбцию в канальцах Н2О и солей, но увеличивается кровоток в почках (т.к. сосуды расширяются). Моча становится менее конц. и менее раздр. мочевые пути, что особенно важно при их воспалении.

Общая температура тела на 0,2-0,5оС повышается вследствие стимуляции обменных процессов и в результате незначительного возбуждения центра теплорегуляции.

Применяется кофеин для стимуляции клеток коры головного мозга,

- для улучшения функции ССС,

- при утомлении от инфекционных и незаразных болезней,

- при отравлениях совместно с глюкозой.

- как сосудорасширяющее средство при сокращении сосудов мозга, почек, сердца, следовательно, как диуретическое.

- как сосудосуживающее средство при полостных операциях,

- при передозировке наркотических и снотворных веществ,

для устранения сонливости,

Противопоказания: гипертония; некоторые болезни сердца; некомпенсированные пороки сердца; старческий возраст; атеросклероз.

Кофеин чистый применяют для терапевтических манипуляций редко. В практике преимущественно используют соль кофеин – бензоат натрия.

Кофеин – бензоат натрия (Coffeini - benzoas natrium) белый порошок слабогорького вкуса, без запаха, легко в Н2О, трудно в спирте 1:40. Содержит 40% кофеина. Стерил. Быстрее всасывается (уже через 15-20 мин. в крови создаётся оптимальная терапевтическая концентрация с сохранением стимулирующего действия на протяжении 2-3 часов) и выделяется из организма.

Механизм действия и фармакодинамический спектр аналогичен кофеину.

Познавательные статьи:



Где возникла философия и почему?

Относительная высота сжатой зоны бетона

Сущность проекции Гаусса-Крюгера и использование ее в геодезии

Тарифы на перевозку пассажиров