Ингибирование активности ферментов

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 10 из 17Следующая ⇒

Необратимое ингибирование приводит к потере ферментативной активности в результате ковалентного связывания необратимого ингибитора с ферментом. Чаще всего такой способ регуляции активности является нефизиологическим. Он присущ разнообразным токсичным веществам и лекарственным средствам.

Неспецифическое ингибирование вызывают вещества, ковалентно связывающиеся с определенными аминокислотными остатками. Этим определяется токсическое действие ионов ртути и свинца на организм. Например, n-хлормеркурибензоат вызывает инактивацию практически всех ферментов, в активный центр которых входят остатки цистеина (рис. 5-21).

Рис. 5-21. Связывание n-хлормеркурибензоата с SH-группой фермента

При специфическом необратимом ингибировании ковалентной модификации подвергается один фермент. Чаще всего происходит так называемое механизм-активируемое (называемое также суицидным) ингибирование (рис. 5-22). В таком случае ингибитор (I) представляет собой субстрат-самоубийцу. Под действием фермента (E) он превращается в высокореакционноспособную молекулу (Ir*), которая не превращается в продукт (Р), а ковалентно связывается в активном центре этого фермента, вызывая его необратимую инактивацию. Поскольку каждый фермент характеризуется определенной субстратной специфичностью, такой субстрат-самоубийца будет специфически ингибировать один определенный фермент.

Рис. 5-22. Необратимое механизм-активируемое ингибирование фермента (схема): Е - фермент; I - механизм-активируемый ингибитор; Ir* - реакционноспособный интермедиат, образованный в ходе ферментативного превращения механизм-активируемого ингибитора, ковалентно связывается в активном центре фермента

Познавательные статьи:



Коммуникативные барьеры и пути их преодоления

Рынок недвижимости. Сущность недвижимости

Решение задач с использованием генеалогического метода

История происхождения и развития детской игры