Антиатеросклеротические средства.

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 61 из 79Следующая ⇒

Классификация гиполипидемических ЛВ

1) По действию ЛВ на различные точки липидного обмена

1. Средства, уменьшающие всасывание холестерина

А) Энтересорбенты

Б) Сиквестранты желчных кислот - препараты смол, стерины растений

2. Средства, уменьшающие синтез холестерина и ТГ в печени

А) Статины, фибраты, никотинаты, антиоксиданты

3. Ускоряющие катаболизм и выведение холестерина

А) Препараты полинасыщенных жирных кислот, препараты йода

4. Разные препараты

А) Ангиопротекторы - средства, нормализующие функцию сосудов

Б) Гепариноиды

В) Поливитаминные средства

2) По химическому строению

1. Ингибиторы ГМК-КОА-редуктазы (гидроксиметилгутарилкоанзим А -редуктазы) (СТАТИНЫ)

Ингибируя данный фермент статины, ингибируют синтез холестерина в гепатоцитах.

1. Ингибиторы абсорбции холестерина в кишечнике (с 2004 года) – эзетимиб

2. Сексестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

3. Производные фиброидной кислоты(фибраты)

4. Никотиновая кислота (ниацин - витамин РР)

5. Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

6. Разные

Ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы

Самые распространенные препараты в лечении гиперлипидемий. Высокая эффективность в отношении снижения общего холестерина и холестеринов. В настоящее время на рынке России имеются следующие препараты: ловастатин, симвастатин, правастатин, флувастатин, аторвастатин, розувастатин.

Первые 3 препараты взяты из грибов Аспергинус. Последние 3 являются синтетическими препаратами.

Различаются по своей липофильности, период полувыведения в пределах 2-3ч, за исключением аторвастатинаа, розувастатина - более 12 часов (высокая гиполипидемическая активность)

Механизм действия

Ингибируют ГМК-КоА-редуктазы, в результате возникает дефицит холестерина. Увеличивается количество рецепторов, улавливающих холестерин. В итоге его концентрация снижается.

Также улучшает функции эндотелия сосудов, снижение агрегацию тромбоцитов, воспаление стенки сосудов уменьшается. Поэтому риск атеросклероза меньше, препятствуют развитию атеросклеротических бляшек.

Рекомендуются 2 группам больных ИБС:страдающим стенокардией и с инфарктом миокарда.

Назначаются однократно, обычно перед сном, потому что синтез холестерина наиболее интенсивный ночью.

Выпускаются в таблетках. Ловастатин - первый статин, разрешенный к применению. Снижает риск сердечно-сосудистых осложнений. Симвастатин сильнее ловастатина. Снижает смертность на 50%. Правастатин является пролекарством, подвергаясь превращениям в орагнизме.

Флувостатин - синтетический статин. Предупреждает инфаркт миокарда, стенокардию. В настоящее время назначают больным после трасплантации органов вместе с цитостатиками. Снижает риск смерти от сердечно-сосудистой патологии на 40%.

Розувастатин - сильнее аторвастатина.

Назначают при болезнях атеросклероза

Побочные эффекты

1. Гиперферментемия

2. Миопатия

3. Рабдомиолиз - распадение поперечно-полосатых мышц. Самое страшное осложнение.

Копии препаратов, которые делают патенты препаратов, называются дженериками.

Дженерики статинов

1. Симвостатин - закор

2. Аторвастатин - лепримар

3. Флувастатин - лескол

4. Розувостатин - крестор

5. Ликримон

Побочные эффекты. Боли в животе, запоры, повышение активности ферментов печени.

Самая безопасная группа гиполипидемический препаратов.

Ингибиторы кишечной абсорбции холестерина

Эзотимид

Механизм действия

Ингибирование абсорбции пищевого и билиарного холестерина в ворсинчатом эпителии кишечника.

Назначают со станинами, антибиотиками. Сочетание их уменьшает дозировку данных препаратов и позволяет контролировать печеночные ферменты.

Секвестранты желчных кислот (ионобменные смолы)

Наиболее старные гиполипидемические ЛВ.

Препараты выбора у беременных, детей несмотря на небольшую эффектность по сравнению со статинами.

Сложные полимеры, связывают желчные кислоты в просвете тонкого кишеника и усиливают их элиминацию из ЖКТ. Возникает дефицит холестерина. Количество рецепторов печени к липидам возрастает.

Холестирамин, колестипол, колесевелам.

Побочные эффекты. Запоры, диарея, диспепсия, неприятные вкусовые характеристики.

Производные фиброидной кислоты (фибраты)

К ним относят следующие препараты:

1 поколение - клофибрат (минкслерон)

2 поколение - гемфиброзил (лопид), безафибрат (безолипид)

3 поколение - ципрофибрат(липонор)

4 поколение - трайкор

Механизм действия

Связано с влияением средств на хиломикроны, ЛПОНП. Антагонист рецепторов РРАRS.

Терапия при высокой концентрации ЛПВП.

Применяют утром. Снижают содержание ТГ на 50%. Подавляют агрегацию тромбоцитов, снижают уровень фибриногенеза.

Побочное действие. Боль в животе, диарея, метеоризм, кожный зуд, головные боли, нарушение сна, при длительном применение повышают литогенность желчи (образование камней в желчных путей)

Никотиновая кислота и ее производные

Витамин РР(ниацин)

Обладает следующими свойствами (возникают при недостатке витамина РР)

1. Диарея

2. Дерматин

3. Дистрофия

4. Деменция

В больших дозах (3-5 г в день) никотинаты обладают гиполипидемическим действием, направленных на снижение уровня холестерина и ТГ.

Побочные эффекты. Жжение в лице, покраснение лица, боли в животе, обострение гастрита.

Рекомендуется в комплексе с другими препаратами

Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты

Омакор. До 84 % омега-3-пнжк.

Используется для профилактики сердечно-сосудистой патологии, в сочетании с другими препаратами используется для лечения ИБС.

Экстракорпоральные методы лечения глубокого атеросклероза

1. Плазмоферез

Разные

Пробукол. Антиоксидант, схожен с витамином Е.

Витамин С

Ангиопротекторы – армадин (также уменьшает агрегацию тромбоцитов, понижают свертываемость крови)

ЛВ антиоксиданты- витамин Е, Р, С, РР, А

-УБИХИНОН, церулоплазмин

АМК- метион, цистеин, глутатиновая кислота

Селен, половые гормоны, глюкортикоиды, антибиотики (пеницилины, аминогликозиды), тиолы.

Познавательные статьи:



Техника прыжка в длину с разбега

Тактические действия в защите

История Олимпийских игр

История развития права интеллектуальной собственности