Синтетические противогрибковые средства

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 162 из 175Следующая ⇒

Механизм действия азолов (производные имидазола и триазола) и тербинафина связан с нарушением образования эргостерина в грибковой клетке. Эти препараты ингибируют ключевые ферменты биосинтеза эргостерина (рис. 38-1).

Подавление синтеза эргостерина приводит к нарушению образования клеточной мембраны и подавлению репликации грибов. Тип действия этих препаратов зависит от концентрации: в малых дозах - преимущес- твенно фунгистатическое действие, в больших - фунгицидное.

Производные имидазола и триазола - противогрибковые средства широкого спектра действия. Резистентность грибов к этой группе встречается редко. Данная группа представлена препаратами для мес- тного и системного применения.

Кетоконазол - противогрибковый препарат, эффективный при поверхностных и системных микозах. Хорошо всасывается из

ЖКТ, проникает во многие органы и ткани, через ГЭБ практически не проходит. Метаболизируется в печени, выделяется преимущественно через ЖКТ. Препарат характеризуется значительной токсичностью. Оказывает нейротоксическое действие, вызывает поражение печени, нарушает биосинтез стероидных гормонов, что приводит к гинекомастии, импотенции (антиандрогенное действие).

Клотримазол и эконазол применяют местно при дерматомикозах.

Миконазол применяют местно при грибковых инфекциях кожи и слизистых оболочек, внутрь и внутривенно при системных мико- зах. При приеме препарата возможны диспепсия и аллергические сыпи.

Флуконазол - противогрибковый препарат из группы производных триазола; содержит два атома фтора. Применяют при системных микозах. Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. Биодоступность составляет 90%. С белками плазмы крови связывается незначительно (11-12%). Хорошо проникает во все биологические жидкости в организме. Выводится почками преимущественно в неизмененном виде. При применении препарата возможны тошнота, рвота, диспепсия, аллергические реакции.

И т р а к о н а з о л эффективен при системных микозах. Применяют внутрь. Побочные эффекты: диспепсия, нарушение функций печени (при длительном применении), аллергические реакции, головная боль, головокружение.

Познавательные статьи:



Техника прыжка в длину с разбега

Тактические действия в защите

История Олимпийских игр

История развития права интеллектуальной собственности