Классификация гестагенных препаратов

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 118 из 175Следующая ⇒

Выделяют природные и синтетические гестагенные препараты. Природные гестагенные препараты.К ним относят прогестерон.

Синтетические гестагенные препаратыпредставлены тремя группами: производные прогестерона , производные 19-нортестостерона, или 19-норпрогестагены, производные спиронолактона.

- Производные прогестерона:медроксипрогестерон, мегестрол, дидрогестерон, ципротерон (андрокур*).

Введение метильной группы в 6-м положение молекулы прогестерона позволило получить препараты, активные при назначении внутрь (медроксипрогестерон и мегестрол).

Производные 19-нортестостерона, или 19-норпрогестагены,- соединения, в которых метильная группа в молекуле прогестерона в положении С₁₉ заменена на водород. Выделяют производные 19-нортестосте- рона с этинильным радикалом в положении С₁₇ (производные эстрана и производные гонана) и без этинильного остатка в положении С₁₇.

- Производные эстрана:норэтистерон и тиболон (ливиал*).

- Производные гонана:левоноргестрел, дезогестрел, гестоден, норгестимат.

- Производные 19-нортестостерона без этинильного остатка в положении С₁₇:диеногест.

- Производные спиронолактона(дроспейренон).

Препараты гестагенов обладают аффинитетом преимущественно в отношении гестагенных рецепторов, однако в той или иной степени они могут образовывать связь с другими типами стероидных рецепторов (андрогенными, эстрогенными, минералокортикоидными), что определяет особенности их действия.

В табл. 31-2 представлены фармакологические эффекты препаратов гестагенных гормонов.

Фармакологические эффекты гестагенных синтетических препаратов.Препараты могут оказывать гестагенный, эстрогенный и антиэстрогенный, андрогенный и минералокортикоидный эффект.

Гестагенный эффектобусловлен стимуляцией прогестероновых рецепторов и проявляется в способности подавлять выделение гонадотропных гормонов гипофиза по принципу отрицательной обратной связи, вызывать секреторную трансформацию эндометрия и способствовать сохранению беременности. Гестагенная активность наиболее выражена у производных 19-нортестостерона.

Эстрогенный эффектотмечают у норэтистерона, поскольку при его первом прохождении через печень образуются метаболиты с эстрогенной активностью.

Антиэстрогенный эффектотмечают у большинства синтетических гестагенов (кроме диеногеста и дросперенона). Наличие антиэстрогенного эффекта нежелательно при проведении заместительной гормонотерапии в комбинации с эстрогенами из-за уменьшения положительных эффектов эстрогенов (повышение содержания ЛПВП и снижение ЛПНП, торможение резорбции костной ткани и др.).

Андрогенный эффектоказывают производные 19-нортестостерона (кроме диеногеста) . Наличие андрогенной активности у гестагенов имеет свои положительные и отрицательные стороны. Положительный момент - эффективность при слабости, астенизации, снижении либидо; отрицательный - увеличение массы тела, повышение уровня ЛПНП и снижения ЛПВП.

Андрогенный эффект установлен у ципротерона, диеногеста, дросперенона. Эти препараты снижают андрогензависимую секрецию сальных желез и устраняют действие андрогенов на волосяные фолликулы.

Антиминералокортикоидныйэффектоказываеттолькоодинсинтети-

ческий гестаген (дросперенон), входящий в состав комбинированного орального контрацептива ярина* (содержит 30 мкг этинилэстрадиола и 3 мг дросперенона) . Дросперенон конкурентно блокирует альдостероновые рецепторы в почечных канальцах, препятствуя задержке ионов натрия и воды, вызываемой этинилэстрадиолом. В отличие от спиронолактона дросперенон не оказывает диуретический эффект, а только препятствует задержке жидкости, вызываемой эстрогенными препаратами.

Показания к применению.Существуют многочисленные показания к использованию препаратов этой группы.

Контрацепция.Наиболее часто препараты гестагенов используют в составе комбинированных эстроген-гестагенных контрацептивов, в которых синтетические гестагены (обычно производные 19-нортестостерона и дросперенон) используют с этинилэстрадиолом .

- Контрацепция у женщин, страдающих андрогензависимыми заболеваниями(акне, гирсутизм, себорея, андрогенная алопеция). С этой целью назначают гестагены с выраженными антиандрогенными свойствами, как правило, в составе комбинированных контрацептивов (вместе с этинилэстрадиолом). Заместительная гормональная терапия в климактерическом периоде.В этом случае гестагены добавляют к эстрогенам с целью защитить эндометрий от пролиферативного действия эстрогенов и профилактики развития гиперплазии и рака эндометрия.

Все формы эндокринного невынашивания беременностис целью профилактики синдрома потери плода (назначают производные прогестерона [дидрогестерон]).

Дисфункциональные маточные кровотечения(норэтистерон, микронизированный прогестерон, дидрогестерон).

Гиперплазии эндометрия, эндометриоз, миома матки, дисфункциональные маточные кровотечения(левоноргестрел [в виде внутриматочной гормональной системы мирена*]).

Доброкачественные заболевания молочных желез у женщин позднего репродуктивного возраста(используют трансдермальные формы гестагенов).

Познавательные статьи:



Коммуникативные барьеры и пути их преодоления

Рынок недвижимости. Сущность недвижимости

Решение задач с использованием генеалогического метода

История происхождения и развития детской игры