Ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 116 из 175Следующая ⇒

Группа бензтиофена

- Ралоксифен оказывает на костную ткань эстрогенное действие, а на эндометрий и молочные железы - антиэстрогенное. Препарат показан для профилактики и лечения остеопороза у женщин в постменопаузном периоде. В отличие от тамоксифена и торемифена, он не повышает риск гиперплазии и рака эндометрия.

Существуют ЛС, которые нарушают действие эстрогенов, блокируя их синтез. Синтез эстрогенных гормонов в яичниках нарушает гонадолиберин (при постоянном введении) и его аналоги длительного действия при сохранении синтеза эстрогенов из надпочечниковых андрогенов в периферических тканях. Поскольку образование эстрогенов из андрогенов происходит при участии ароматазы, препараты, ингибирующие этот фермент, вызывают дальнейшее угнетение образования эстрогенов.

Первым представителем этой группы был аминоглутетимид. Он блокирует ароматазу, что приводит к нарушению синтеза эстрогенов из предшественников. Однако он оказывает неизбирательное действие (помимо ароматазы препарат ингибирует ключевые стадии в синтезе гормонов коры надпочечников), что приводит к нарушению синтеза глюкокортикоидов и минералокортикодов.

В процессе поиска препаратов, нарушающих синтез эстрогенов в периферических тканях, были получены избирательные ингибиторы ароматазы. За счет подавления активности фермента эти препараты препятствуют образованию эстрона из андростендиона и эстрадиола из тестостерона в периферических тканях. Дефицит эстрогенов приводит к подавлению пролиферации эстрогензависимых тканей.

Классификация ингибиторов синтеза эстрогенных гормонов.По химическому строению выделяют стероидные и нестероидные ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов.

Стероидные препараты.К ним относят форместан** и экземестан**. Они ковалентно образуют связь с активным центром фермента, необратимо подавляя его активность.

Нестероидные препараты.К ним относят анастрозол и летрозол - конкурентные ингибиторы ароматазы.

Ингибиторы ароматазы назначают в постменопаузном периоде при эстрогензависимом раке молочной железы.

Познавательные статьи:



Техника прыжка в длину с разбега

Организация работы процедурного кабинета

Области применения синхронных машин

Оптимизация по Винеру и Калману