Полимиксина В сульфат (Polymyxini B sulfas)

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 9 из 10Следующая ⇒

Применяется в отличие от полимиксина М не только внутрь и местно, но и в/м и в/в (капельно). Причем парентерально вводят только в условиях стационара.

При в/м введении быстро всасывается, максимальная концентрация в крови через 1-2 часа.

Возможно применение препарата также при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, уретрит).

Полимиксин В обладает большей токсичностью, чем полимиксин М: при в/м введении вероятна местная болезненность, при в/в – развитие флебитов. В редких случаях отмечается блокада нервно-мышечной проводимости. А при приеме внутрь возможны боли в эпигастральной области, тошнота, снижение аппетита (обычно проходящие после отмены препарата).

Препарат противопоказан при миастении, беременным назначают только по жизненным показаниям.

Недопустимо совместное применение полимиксина В сульфата с курареподобными средствами, а также с антибиотиками группы аминогликозидов, обладающими нефротоксическими свойствами.

Применение:

-при желудочно-кишечных заболеваниях (колиты, энтероколиты, гастроэнтероколиты), вызванных грамотрицательными бактериями и синегнойной палочкой; рекомендуется применять при острой и хронической дизентерии в случаях, когда другие антибиотики неэффективны;

-при вялозаживающих ранах, инфицированных ожогах, некротических язвах, пролежнях, воспалительных болезнях глаз и уха, абсцессах и иных гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной палочкой и другими грамотрицательными микроорганизмами.

Полимиксины можно сочетать с другими антибиотиками, действующими на грамположительные микроорганизмы.

Побочные эффекты:

-при длительном использовании в больших дозах возможны изменения в почках (лечение под постоянным контролем за функцией почек, анализы мочи надо производить не реже одного раза в 2 дня);

-иногда наблюдаются аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, эозинофилия и др.);

-местно-раздражающие действия (покраснение кожи, сыпь).

Противопоказания: нарушения функции почек, аллергические реакции.

Линкозамиды (линкомицины)

Линкомицин – природный антибиотик

Клиндамицин - полусинтетический

По антибактериальному действию сходны с антибиотиками группы макролидов, хотя отличаются от них по химической структуре.

Механизм действия связан с подавлением синтеза белка микроорганизмов.

Характер действия: В терапевтических дозах бактериостатический.

Спектр действия:

-грамположительные микроорганизмы (стафилококки,устойчивые к другим антибиотикам, стрептококки, пневмококки, палочка дифтерии);

-некоторые анаэробы (возбудителей газовой гангрены, столбняка, Bacteroides fragilis);

На грамотрицательные бактерии, грибы и вирусы не действуют.

Устойчивость микроорганизмов вырабатывается медленно.

Фармакокинетика:

Всасываемость в ЖКТ для каждого препарата различна. Хорошо проникают в жидкости и ткани организма, в том числе в костную ткань; через гистогематические барьеры проходят плохо, но при воспалении мозговых оболочек концентрация в спинномозговой жидкости значительно возрастает; подвергаются биотрансформации в печени, выводятся с мочой и желчью. При нарушении функций почек и печени выведение препаратов замедляется. Линкозамиды применяются внутримышечно, внутривенно, внутрь, а также местно.

Линкомицина гидрохлорид (Lincomycini hydrochloridum)

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis или родственными актиномицетами.

Для линкомицина характерна частичная всасываемость в ЖКТ (20-30% дозы), биодоступность при приеме натощак составляет 30%, после еды – 5%; максимальная концентрация в крови через 2-4 ч, Т½ – 4-6 ч.

Клиндамицин (Clindamycinum)

7-хлордезоксипроизводное линкомицина.

Выпускается в виде гидрохлорида – для приема внутрь и фосфата – для инъекций (в/м и в/в).

Активность клиндамицина против бактероидов и неспорообразующих анаэробов больше в 2-10 раз, чем у линкомицина.

При приеме внутрь хорошо всасывается (лучше чем линкомицин), биодоступность составляет около 90%, Т½ – 2,5 часа; после в/м введения максимальная концентрация в крови через 2-2,5 часа.

Применение:

При тяжелых инфекционно-воспалительных заболеваниях:

- органов дыхания (аспирационная пневмония, абсцесс и гангрена легких, эмпиема плевры);

- органов малого таза, брюшной полости (перитонит, абсцессы);

- костей (остеомиелиты и другие инфекционные поражения костей и суставов);

- кожи и мягких тканей (включая рожистое воспаление);

- отитах, токсоплазмозе и др. инфекциях, обусловленных чувствительными к ним микроорганизмами.

При инфекциях, вызванных устойчивыми к пенициллинам и иным антибиотикам возбудителям и при аллергии к пенициллинам.

Побочные эффекты:

-тошнота, рвота, диарея и боли в животе;

-снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры(при быстром в/в введении, редко);

-аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, нарушение функции печени, желтуха.

-псевдомембранозный колит (диарея со слизистыми и кровянистыми выделениями, боли в области живота, лихорадка);

-при продолжительном применениимогут возникать кандидозы.

Гликопептиды

Ванкомицин

Тейкопланин.

Механизм действия: нарушают синтез клеточной стенки.

Характер действия: бактерицидный.

Спектр действия:

Активны в отношении ряда грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков, коринебактерий, листерий, актиномицетов и клостридий).

Фармакокинетика:

Из пищеварительного тракта всасываются плохо. Проникают в полость плевры и миокард, синовиальную и асцитическую жидкости; проходят через гематоэнцефалический барьер, особенно при менингите. Выводятся преимущественно почками в неизмененном виде.

Ванкомицин (Vancomycinum)

Трициклический гликопептидный антибиотик, продуцируемый Amycolatopsis orientalis.

Применяют в/в (капельно) и внутрь. При в/в введении терапевтические концентрации в крови поддерживаются 8-10 ч, Т½ – 1-8 ч, характеризуется способностью быстро проникать в органы и ткани.

Так как ванкомицин помимо парентерального введения назначается и внутрь, он находит применение также при псевдомембранозном колите, острых и хронических заболеваниях печени (в том числе печеночной энцефалопатии).

Тейкопланин (teicoplaninum).

Антибиотик, выделенный из культуры Actinoplanes teichomyceticus.

Эффективнее по сравнению с ванкомицином в отношении золотистого стафилококка, стрептококков и энтерококков, но уступает в отношении коагулазоотрицательных стафилококков.

Назначают в/в (капельно) или в/м. После в/м введения хорошо всасывается, очень медленно проникает в органы и ткани. Имеет более длительный Т½ из плазмы крови (40-150 ч.).

Реже вызывает побочные эффекты.

Применение:

- особо тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные в основном золотистым (MRSA) и коагулазоотрицательными стафилококками, энтерококками и пневмококками, нечувствительными к пенициллинам, цефалоспоринам и другим антибиотикам: сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легкого, остеомиелит, менингит, перитонит, инфекции кожи;

-лечение псевдомембранозного колита (внутрь, при неэффективности метронидазола);

-профилактика послеоперационных инфекций (преимущественно в сердечно-сосудистой хирургии и ортопедии).

Побочные эффекты:

-диспепсические явления;

-аллергические реакции;

-в редких случаях ото- и нефротоксическое действие;

-после в/в введения – тромбофлебит, васкулит, лихорадка, нейтропения, тромбоцитопения;

-при быстром (в/в) введении – артериальная гипотензия, чувство жжения, покраснение верхней части тела, боль и мышечные спазмы в области спины и груди.

Противопоказания:

-неврит слухового нерва;

-почечная недостаточность;

-I триместр беременности.

Фузидин-натрий

По химическому строению имеет сходство с сердечными гликозидами (содержит циклопентанпергидрофенантреновое ядро), но обладает только антимикробным действием.

Механизм действия связан с быстрым подавлением синтеза белка микроорганизмов.

Характер действия: бактериостатический.

Спектр действия:

-действует преимущественно на стафилококки (устойчивые к пенициллинам, стрептомицину, левомицетину, эритромицину и другим антибиотикам), а также на анаэробные кокки.

Препарат не активен в отношении стрептококков, пневмококков, кишечной палочки, сальмонелл, протея и иных грамотрицательных бактерий, а также грибов и простейших.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается (в желудке не разрушается), максимальная концентрация наблюдается через 2-3 ч и сохраняется на терапевтическом уровне в течение 24 ч; проникает в легкие, печень, почки, плевральный экссудат, кости, хрящевую и соединительную ткани, кожу, подкожную клетчатку; в меньших, но достаточных для терапевтического эффекта количествах попадает в спинномозговую жидкость (при воспалительных процессах в тканях и оболочках мозга); выводится из организма в основном с желчью, частично с мочой. При повторных приемах возможно накопление препарата, а при длительном использовании – кумуляция.

Устойчивость развивается быстро в связи с чем является препаратом резерва.

Применение:

Лечение тяжелых заболеваний, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам стафилококками (сепсис, абсцессы, флегмоны, пневмонии, фурункулез, отиты, инфицированные ожоги, раны и т.д.).

В связи со способностью препарата проникать в костную ткань его с успехом используют при остеомиелитах.

Побочные эффекты:

-при приеме внутрь вероятны отрыжка, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, что связано преимущественно с его местным раздражающим действием. (Для уменьшения побочных явлений препарат применяют с жидкой пищей или с молоком);

-в редких случаях возможны аллергические реакции (покраснение слизистой оболочки рта и глотки, кожная сыпь, эозинофилия). При использовании геля отмечается местно-раздражающее действие (покраснение, зуд).

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?