Биосинтетические тетрациклины.

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 5 из 10Следующая ⇒

Тетрациклин (Tetracyclinum)

Продуцируется Streptomyces aureofaciens. Является классическим представителем данной группы. По продолжительности действия уступает другим тетрациклинам. Биодоступность при приеме внутрь натощак – 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Т ½ - 8 часов. Часто вызывает нежелательные реакции.

Окситетрациклина гидрохлорид (Oxytetracyclini hydrochloridum)

Мазь «Гиоксизон», содержащая окситетрациклина гидрохлорид и гидрокортизона ацетат используется для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий, дерматитов аллергической природы.

Полусинтетические тетрациклины.

Доксициклина гидрохлорид (Doxycyclini hydrochloridum)

Имеет более высокую биодоступность, действует длительнее и лучше переносится. При повторном применении возможна кумуляция. Высоко эффективен при бруцеллезе.

Лучший на сегодняшний день антибиотик тетрациклиновой группы. Превосходит тетрациклин по активности против пневмококков. Всасывается лучше, чем тетрациклин, биодоступность (90-100%) практически не зависит от пищи. Высокие уровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательной железе. Как и другие тетрациклины, плохо проходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через ЖКТ, поэтому, в отличие от тетрациклина, может применяться при почечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов Т ½ 15-24 часа.

Группа левомицетина

Синтетический препарат, идентичный природному антибиотику хлорамфениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Левомицетин

Левомицетина стеарат

Левомицетина сукцинат

Синтомицин

Комбинированные препараты: левовинизоль и левомеколь

Механизм действия: оказывает бактериостатическое действие, которое связано с нарушением синтеза белка рибосомами. В высоких концентрациях обладает бактерицидным эффектом в отношении пневмококка, менингококка и H.influenzae.

Характер действия: бактериостатический.

Спектр действия:

Хлорамфеникол обладает широким спектром антимикробной активности, но в процессе многолетнего использования ряд бактерий приобрел устойчивость.

-грамположительные: стрептококки, стафилококки (многие штаммы устойчивы), пенициллинорезистентные пневмококки,энтерококки (малочувствительны);

-грамотрицательные кокки: менингококки и гонококки;

-грамположительные палочки: возбудители сибиркой язвы;

-грамотрицательные палочки: E.coli, сальмонеллы, шигеллы;

-возбудители бруцеллеза, туляремии и некоторые крупные вирусы (возбудители трахомы, пситтакоза,пахового лимфогрануломатоза и др.).

Слабо активны в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь левомицетин быстро всасывается, биодоступность 75-90%. Терапевтическая концентрация поддерживается в течении 4-5 часов. Хорошо проникает в органы и жидкости организма, а также через гематоэнцефалический барьер и плаценту, обнаруживается в материнском молоке.

Подвергается биотрансформации в печени и кишечнике, выводится в основном с мочой (главным образом в виде неактивных метаболитов), частично – желчью. Период полувыведения у взрослых составляет 1,5-3,5 ч, у детей может увеличиваться до 6,5 ч, а у новорожденных - до 24 ч и более. При использовании глазных лекарственных форм (капли, линимент) происходит внутриглазное и частичное системное всасывание хлорамфеникола. Создаются высокие концентрации во внутриглазной жидкости. Устойчивость микроорганизмов к левомицетину развивается относительно редко.

Познавательные статьи:



Техника нижней прямой подачи мяча

Комплекс физических упражнений для развития мышц плечевого пояса

Стандарт Порядок надевания противочумного костюма

Общеразвивающие упражнения без предметов