Синтетические антимикробные средства: производные хинолона.

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 3

Производные хинолона представлены нефторированными и фторированными соединениями. Наибольшей антибактериальной активностью обладают соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора.

Нефторированные хинолоны: Фармакокинетика: Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, особенно натощак. Высокие концентрации препарата создаются только в моче (около 80% препарата выделяется с мочой в неизмененном виде). t]/2 1—1,5 ч.

 Показания: Применяют кислоту налидиксовую при инфекциях мочевыводящих путей (цистит, пиелит, пиелонефрит). Назначают препарат также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом пузыре.

Побочка: При применении препарата возможны диспептические расстройства, возбуждение ЦНС, нарушения функций печени, аллергические реакции. Кислота налидиксовая противопоказана при почечной недостаточности.

Фторхинолоны: Для фторхинолонов характерны следующие общие свойства:

1. Препараты этой группы ингибируют жизненно важный фермент микробной клетки - ДНК-гиразу (топоизомеразу II типа), обеспечивающую суперспирализацию и ковалентное замыкание молекул ДНК. Блокада ДНК-гиразы приводит к разобщению нитей ДНК и, соответственно, к гибели клетки (бактерицидное действие). Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем,что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа.

2.Для фторхинолонов характерен широкий спектр антибактериального действия. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобакте-рий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулеза. К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов.

3.Фторхинолоны действуют на вне и внутриклеточно локализованные микроорганизмы.

 4.Для препаратов этой группы характерен выраженный постантибиотический эффект.

5.Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно.

6.Фторхинолоны создают высокие концентрации в крови и тканях при приеме внутрь, причем биодоступность не зависит от приема пищи.

7.Фторхинолоны хорошо проникают в различные органы и ткани: легкие, почки, кости, простату и др.

Показания: инфекциях мочевыводящих, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Назначают фторхинолоны внутрь и внутривенно.

Побочка: При применении фторхинолонов возможны аллергические реакции, диспептические явления, бессонница. Препараты этой группы тормозят развитие хрящевой ткани, поэтому они противопоказаны беременным и кормящим матерям; у детей могут применяться только по жизненным показаниям. В редких случаях фторхинолоны могут вызывать развитие тендинитов (воспаление сухожилий), что при физической нагрузке может привести к их разрывам.

111. Производные нитрофурана

Производные нитрофурана, обладающие антимикробной активностью, характеризуются наличием нитрогруппы в положении С5 и различных заместителей в положении С2 фуранового ядра.

К общим свойствам производных нитрофурана относятся следующие:

1)способность нарушать структуру ДНК. В зависимости от концентрации нитрофураны оказывают бактерицидное или бактериостатическое действие;

2)широкий спектр антимикробного действия, который включает бактерии (грамположительные кокки и грамотрицательные палочки), вирусы, простейшие (лямблии, трихомонады). Производные нитрофурана способны действовать на штаммы микроорганизмов, устойчивые к некоторым антибиотикам. На анаэробы и синегнойную палочку нитрофураны не действуют. Устойчивость к нитрофу-ранам возникает редко;

3)высокая частота побочных реакций, возникающих при приеме препаратов.

Показания: Нитрофуразон используется преимущественно 1.в качестве антисептика (для наружного применения) для лечения и предупреждения гнойно-воспалительных процессов.

2.при инфекциях мочевыводящих путей

3.при кишечных инфекциях бактериальной и протозойной этиологии.

Побочка: диспептические расстройства

гепатотоксическое, гематотоксическое и нейротоксичес-кое действие. При длительном применении производные нитрофурана могут вызвать легочные реакции (отек легких, бронхоспазм, пневмониты).

Противопоказания: при тяжелой почечной и печеночной недостаточности, беременности.

Познавательные статьи:



Организация работы процедурного кабинета

Статус республик в составе РФ

Понятие финансов, их функции и особенности

Сущность демографической политии