Средства, применяемые при гиперлипопротеинемии

↑

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 2

Средства, применяемые при гиперлипопротеинемии

Медикаментозная терапия включает в себя коррекцию артериальной гипертензии (особенно систолического АД), сахарного диабета, метаболического синдрома. Однако наиболее значимым является нормализация липидного спектра. Препараты, применяемые с этой целью, разделяются на четыре основных группы:

I — препятствующие всасыванию холестерина

II — снижающие синтез холестерина и триглицеридов в печени и уменьшающие их концентрацию в плазме крови

III — повышающие катаболизм и выведение атерогенных липидов и липопротеидов

IV — дополнительные

Первая группа

IA — анионообменные смолы (холестирамин, гемфиброзил). Адсорбируют на себе холестерин. Не всасываются и не разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Пик эффективности достигается через месяц применения. Эффект сохраняется 2—4 недели после отмены. Недостатки: адсорбируют и другие вещества — лекарственные препараты, витамины, микроэлементы. Могут быть причиной диспепсии. Кроме того, специальные исследования свидетельствуют, что тяжесть атеросклероза никак не коррелирует с уровнем холестерина в плазме, а бляшечный холестерин имеет не плазматическое, а эндотелиальное происхождение, то есть не откладывается на сосудистой стенке из кровяного русла, а является её собственным патологическим метаболитом

IB — растительные сорбенты (гуарем, β-ситостерин). Препятствуют всасыванию холестерина в кишечнике. Необходимо запивать большим (не менее 200 мл) количеством жидкости. Также могут вызывать диспепсию.

IC — в разработке и апробации блокатор Ац-КоА-трансферазы. Таким образом удастся снизить этерификацию холестерина в энтероцитах, и как следствие, блокировать захват в кишечнике. Однако, хорошо известно, что большая часть (около 2/3) органного холестерина имеет эндогенное происхождение, а «недостаток» алиментарного холестерина легко компенсируется его эндогенным синтезом из ацетата.

Таким образом, борьба с алиментарным и/или плазматическим холестерином как таковым является бессмысленным и небезопасным мероприятием, ничуть не улучшающим прогноза при этом заболевании.

Вторая группа

IIA — ингибиторы 3-OH-3-метилглуратил КоА редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза). Они же — статины. Самая популярная (и дорогая) группа препаратов. Представители в порядке возрастания эффекта: ловастатин (мевакор, медостатин, апекстатин), симвастатин (зокор, вазилип, симвор), флувастатин (лескол), правастатин (липостат, правахол) и церивастатин (липобай), аторвастатин (липримар, торвакард) и розувастатин (крестор). Однако с возрастанием основного эффекта отчасти увеличивается и риск побочных. Среди них: миопатия, рабдомиолиз вплоть до развития почечной недостаточности, особенно в сочетании с фибратами и никотиновой кислотой, гепатотоксичность, импотенция, алопеция, диспепсия. Их нельзя сочетать с алкоголем, применять у детей, беременных и кормящих, больных с поражением печени. Осторожно пациентам после аортокоронарного шунтирования.

IIB — производные фиброевой кислоты (фибраты): клофибрат (мисклерон), безафибрат (безалип), ципрофибрат (липанор), фенофибрат (трайкор). Осложнениями при использовании этих лекарственных средств могут быть: миозит, аллергия, диспепсия, желчнокаменная болезнь у клофибрата. Поэтому эти препараты предыдущих поколений сейчас практически не применяются. В основном сейчас широко применяется производное фенофиброевой кислоты или новое поколение фибратов: фенофибрат. У фенофибрата более высокий профиль безопасности и относительно низкая частота побочных эффектов. Наиболее эффективно применять фенофибрат при лечении пациентов с сахарным диабетом 2 типа, который характеризуется повышением триглицеридов, снижением ЛПВП и умеренным повышением ЛПНП. Также фенофибрат позволяет снизить количество мелких плотных ЛПНП, наиболее атерогенных ЛПα. Наряду с этим при приёме фенофибрата отмечается снижение не только макрососудистых осложнений (ИБС, инфаркт миокарда), но и таких инвалидизирующих микрососудистых осложнений, как ретинопатия, полинейропатия, нефропатия и ампутации нижних конечностей при диабете.

Для более интенсивного лечения атеросклероза рекомендуется сочетать приём статинов и фенофибрата.

IIC — никотиновая кислота (эндурацин). Нежелательно применять при сахарном диабете. Из побочных эффектов: кожный зуд, гиперемия, диспепсия.

IID — снижающие синтез стерола — пробукол (фенбутол)

Третья группа

Ненасыщенные жирные кислоты: линетол, липостабил, трибуспамин, полиспонин, тиоктовая кислота (октолипен, тиогамма, тиолепта), омакор, эйконол. Внимание: могут усиливать действие сахароснижающих препаратов.

Четвёртая группа

Эндотелиотропные препараты (питающие эндотелий). Снижают уровень холестерина в интиме. Пирикарбат (пармидин, ангинин), синтетические аналоги простациклина (мизопростол, вазопростан), поликозанол, витамины А, Е (Аевит), С.

Побочные эффекты

К наиболее важным побочным эффектам статинов относят повышение печёночных ферментов, реже - гепатит, миопатию и миозит, крайне редко - рабдомиолиз. Вероятным механизмом их токсического влияния на мышцы служит угнетение синтеза коэнзима Q в поперечной мускулатуре. Метод лабораторной оценки повреждения мышц - определение уровня креатинфосфокиназы. Кроме того, статины могут вызывать головную боль, боль в животе, метеоризм, запоры, диарею, тошноту и рвоту. Для них характерно гепатотоксическое.

действие, проявляющееся чаще всего повышением уровня трансаминаз (аспартат аминотрансферазы, аланин аминотрансферазы) в плазме крови. В последнее время появились данные о том, что статины могут вызывать бессимптомную протеинурию, периферическую нейропатию (в виде полиневритов), токсический панкреатит. Возникновение сыпи и аллергических реакций (включая ангионевротический отёк и анафилаксию) отмечают нечасто.

Фибраты обычно хорошо переносятся. К существенным побочным эффектам клофибрата относят увеличение литогенности жёлчи и повышение риска заболеваемости желчнокаменной болезнью, аритмогенный эффект, снижение либидо, в связи с этим в настоящее время его не применяют. Для гемфиброзила и других современных фибратов характерны расстройства пищеварения, головная боль, головокружение, кожные высыпания, иногда мерцание предсердий, редко - угнетение кроветворения, миозит, нарушения зрения.

При применении никотиновой кислоты часто отмечают покраснение лица, головокружение, что связано с вазодилатирующим действием препарата. Она может повышать активность трансаминаз, вызывать сухость кожи, зуд. Нередко возникают диспепсические нарушения (снижение аппетита, понос, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм), реже - бессонница, тахикардия, периферические отёки. Под влиянием никотиновой кислоты возможно повышение уровня мочевой кислоты и развитие обострения подагры, также может возникнуть гинекомастия и тяжёлые поражения печени. Иногда отмечают удлинение протромбинового времени и снижение числа тромбоцитов.

Заключение

Основой профилактики атеросклероза являются:

· строгое соблюдение низкохолестериновой диеты,

· отказ от курения и приема алкоголя,

· контроль массы тела,

· контроль уровня сахара в крови,

· контроль артериального давления,

· полноценная физическая активность.

Внимание. Особенно для людей из зоны риска следует регулярно наблюдаться у врача (с контролем липидного профиля) и соблюдать назначенное лечение по поводу фоновых патологий (сахарный диабет, артериальная гипертензия и т.д.).

Литература:

1. Аронов, Д. М. Атеросклероз и коронарная болезнь сердца / Д.М. Аронов, В.П. Лупанов. - М.: Триада-X, 2015. - 248 c.

2. Машковский М.Д.. Лекарственные средства. М.: Новая Волна, 2010.

3. Астафьев, В.А. Основы фармакологии с рецептурой. Учебное пособие / В.А. Астафьев. - М.: КноРус, 2015. - 595 c.

4. Филиппенко, Н. Г. Клиническая фармакология и фармакотерапия в таблицах, схемах и алгоритмах / Н.Г. Филиппенко, С.В. Поветкин. - М.: Медицина, 2004.-116c.

5. Харкевич, Д. А. Фармакология с общей рецептурой. Учебник / Д.А. Харкевич. - М.: ГЭОТАР-Медиа, 2017. - 464 c.

Познавательные статьи:



Алгоритмические операторы Matlab

Конструирование и порядок расчёта дорожной одежды

Исследования учёных: почему помогают молитвы?

Почему терпят неудачу многие предприниматели?