Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1)

↑

▷ Содержание

Стр 1 из 3Следующая ⇒

показатели

прокаин

Лидокаин

Ф.г

Местные анестетики. Эфиры.

Местные анестетики. Амиды

ПКП

Все виды анестезии кроме поверхностной

Все виды местной анестезии, лечние желудочковых тахиаритмий

ПЭ

Аллергич.реа-ции, головокруж., тошнота, слабость, эйфория, кардиодепрессивное

Головокруж., тошнота, слабость, эйфория (выражены сильно), кардиодепрессивное

длительность

30мин-1ч

2-4ч

М-м

Блокируют потенциалзависимые натриевые каналы в мембране афферентных нервых волокон и их окончаний==нарушение прохождения ионов натрия ч/з мембраны==стабилизация потенциала==блок проведения и генерации импульсов

показатели

Пилокарпин

Неостигмин

Ф.г

Средства повышающие тонус парасимпатической нс

М-холиномиметик прямого дей-я

Антихолинэстеразное средство обратимого действия, плохо проникающее ч/з ГЭБ

м-М

Активирует все подтипы М ХР: активация M_1,3  ч/з Gq белок активируется фосфолипаза С -> актив. 2 вторичных мессенджера: 1-ИТФ ( мобилизация внутриклеточных депо кальция) 2-ДАГ -> активация ПК С->фосфорилирования Са каналов->Са в клетку->констрикция. Активация М₂ ч/з Gi белок ингибируется аденилатциклаза ->уменьшается образование цАМФ ->уменьшается активность цАМФ зависимых ПК; через G0белок активирует К каналы=выход К==гиперполяризация==торможение функции клетки

разрушение ХЭ-> накопление ацетилхолинэстеразы->активация М и N холинорецепторов

Пкп

Глаукома

глаукома, атония кишечника, лечение миастений, декураризация(восстановление мышечной передачи после применения недеполяризующих миорелаксантов), лечение травм и повреждений ЦНС

ПЭ

Миоз, головная боль, боль в глаза, миопия, спазм аккомодации, нечеткое зрение, слезотечение, фолликулярный конъюктивит

Гиперсаливация, миоз, тошнота, рвота, понос, частое мочеиспускание, аритмии, бронхоспазм, подергивание мышц, развитие обще слабости

Противопоказания

Высокотоксичен. Ириды, Иридоциклиты, миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострение БА, беременность.

БА, стенокардия, выраженный атеросклероз, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, лактация

Путь введения

Только местно

Внутрь и парентерально

показатели

Атропин

Пирензепин

Ф.г

Средства повышающие тонус симпатической нс

М-холиноблокатор неселективного действия, алкалоид растений

М1-холиноблокатор селективного действия, синтетический.

м-М

Блокирует все подтипы М ХР:

Избирательно блокирует М1 холинорецепторы

Сила антисекреторного дей-я

++ (т.к. блокирует М1 и М3 главных и обкладочных клеток)

+

Длительность

3-4 часа

12 часов

ПКП

Премедикация, юрадиаритмия, а-в блокада, спастич.сост.гладкой мускулатуры, обследование глазного дна, подбор очков, отравление м-холиномиметиками, купирование бронхоспазма, язвенная болезнь.

ЯБ с повышенной кислотообразующей функцией, гиперацидные состояния, хронический гастрит.

ПЭ

Тахикардия, паралич аккомодации, повышение кислородного запроса миокарда, мидриоз, сухость во рту, повышение в/г давления, задержка мочеиспускания, гипертермия, «дурман напал», «белены объелся»

В теории быть не должно, но т.к. селективность условна – те же, что и у атропина, но выражены слабее

Показатели

Эпинефрин

Норэпинефрин

Ф.г

Альфа-, бета-адреномиметики

Тропность к рецептору

Больше Бета-АР

Альфа 1,2, Бета1

ССС

↑ +++

↑ +

ЧСС

↑ ++

↓ -

Потребность миокарда в кислороде

+++

++

АД

↑ ++

↑ +++

ОПСС

↑ ++

↑ +++

ПЭ

Повышение АД-> тахикардия

Повышение АД->брадикардия

Тонус бронхов

↓ +++

↓ +

показатели

Фенилэфрин

Метилдопа

Ф.г

Альфа 1 АМ

Альфа 2 АМ

М-М

Gq белок==фосфолипаза С==вторичные мессенджеры ИТФ(мобилизация внутриклеточных депо Са) и ДАГ(С-зависимая ПК==фосфорил.Са каналов)==увелич.вход Са в клетку==констрикция;

В процессе метаболизма образут метилнорадреналин который активирует тормозные альфа2АР->тонус симпатической н.с. снижается: ->снижается ОПСС->снижается АД; ->снижается МОК

ПКП

Острая гипотония, лечение глаукомы с открытым углом передней камеры,

Лечение ГБ, АГ у беременных

ПЭ

Гипоксия из-за сужения сосудов

Вялость, апатия, бронхоспазм, брадикардия, а-в блокада, повышение кислотообразующей функции желудка.

Пок-ли

Пропранолол

Метопролол

Ф.г.

Бета-адреноблокаторы

Неселективный

Кардиоселективный

Мех-м

Блокируют Бета1,2АР

Блокируют Бета2АР

Функции сердца: ССС

↓

↓

ЧСС

↓

↓

АД

↓

↓

Влиян.на коронарный и периферич. кровоток

Не влияет

Не влияет

Тонус бронхов

↑

Не влияет

ПКП

Лечение ГБ (1-ой очереди), лечение ИБС, острый период ИМ, лечение стабильной стенокардии, нестабильная стенокардия, ИМ, постинфарктный кардиосклероз, лечение над- и желудочковых тахиаритмий, глаукома, лечение тиреотоксикоза, лечение ХСН.

ПЭ

брадикардия, а-в блокада, снижение ССС, гипотония; нарушение толерантности к глюкозе, проатерогенный эффект, вызывают феном отдачи (вызывают обострение, после отмены препарата), вялость, апатия, депрессия, эректильная дисфункция.

связанные с блокадой бета2АР: бронхоспазм, спазм периф.сосудов, повышение тонуса матки

Пок-ли

Динитрогена оксид

Галотан

Ф.г.

Ингаляционные анестетики

Газообразные вещества

Летучие жидкости, галогенсодержащие

М-м

Хорошо проникают ч/з ГЭБ, блокируют Na каналы->ВПСП не достигает критического уровня->импульс не возникает

Время наступления

1-2мин

3-5мин

Выраж.аналгезии

+++

+

Стадия возбуждения

-

+

Миорелаксация

-

++

Изменение сократимости миокарда

0↑

↓↓

ЧСС

↓

ОПСС и АД

↓

Гепатотоксичность

-

++

Изменение дыхания

↑

↓↓

Нефротоксичность

-

+

Посленарк.депрессия

-

+

Пок-ль

Кетамин

Натрия оксибутират

Пропофол

Ф.г

Неингаляционные общие анестетики

Пр.циклогексанона

Пр.ГАМК

Пр.фенола

Начало дей-я

1-2мин

7-10мин

30сек

Продолжител. (мин)

10-15

40-120

6-8

Выраж.аналгезии

+++

+

-

Измен.тонуса скел.мышц

+

-

Раздражение стенки вен при инъекции

-

-

++

изменение ЧСС/ССС

↑/↑

0↑/0↓

0↓/↓

АД

↑

0↑

↓

Изменение дыхания

0↓

Посленаркозная депрессия

Возбуждение, психические нарушения после наркоза

+

-

Пок-ли

Фенобарбитал

Оксазепам

Золпидем

Ф.г

Снотворные

Пр.барбитур.кис-ты, длительного

Пр.бензодиазепина, короткого

Бензодиазепиноподобные, сред.длит.

М-м дей-я

Взаимодействует с барбитуровыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конформационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению длительности открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.

Взаимодействует с омега 1 рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.

Особенность

укорачивают период засыпания, уменьш.число ночных пробуждений, увеличивается продолжительность сна

++ФМС (изменение стадий МС: -1и 4, ++2 и 3), --ФБС

++ФМС (-1,3,4 ++2), на ФБС практически не влияют

на фазовую структуру сна не влияют

Время наступл.сна (мин)

60-90

30-40

15-30

Дли-ть (ч)

Применение: нарушение засыпания

-

+

+

Прерывистый сон

+

-

+

Раннее пробужд.

+

-

+

Наличие последействий

++

+

+-

Феномен «отдачи»

++

+

+-

Привыкание и зависимость

++

+

+-

Др.свойства

Индукция микросомальных ферментов

Транквилизирующее дей-е

нет

Пок-ль

Карбамазепин

Этосуксемид

Вальпр.кис-та

Ф.г

Противоэпилептические

Пр.карбоксамида

Пр.сукцинимида

Пр.жирн.кис-т, вальпроаты

М-м дей-я

блокада Na каналов и уменьшение высвобождения глутаминовой кислоты

блокада Ca каналов Т типа->снижение активности эпилептогенного очага.

Блок Са каналов Т типа; блок Na каналов; активирует ГАМКергическую передачу: инактивирует ГАМКаминоредуктазу->накопление ГАМ->взаеимодействие с ГАМК а рецепторами -> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса; синтез глутаматкарбоксилазы (активирует синтез из глутаминовой кис-ты ГАМК)

ПКП

Различные формы эпилепсии, аффективные расстройства, МДС, невралгии, гиперкинезы

Малые припадки эпилепсии

Различные формы эпилепсии

ПЭ

Потеря аппетита тошнота рвота, аллергия, нар-е кроветворения, псих.рас-ва

Тошнота, рвота, головокружение тревога, раздражительность, угнетение кроветворения

Сонливость, атаксия, ухудшение памяти, привыкание, зависимость, алопеция.

Пок-ли

Морфин

Тримеперидин

Фентанил

Ф.г.

Опиоидные аналгетики

Пр.пиперидинфенантрена

Пр.фенилпиперезина

Действие на ОР:

Мю и дельта

Агонист

Агонист

Агонист

Каппа и сигма

агонист

Агонист

Агонист

Дли-ть действия:

4-5ч

3-4ч

20-30мин

Угнетение дыхания

+++

++

+++

Влияние на ССС

Уменьш.ЧСС, расшир.мелких сосудов

Уменьш.ЧСС и АД

Уменьш. ЧСС(++) Уменьшение АД

Наркогенный потенциал

+++

++

++

ПКП

большой травматизм, тяжелые травмы, ожоги, премедикация и постоперационный период, боли при онколог.заболеваниях, атаралгезия, боли при ИМ

Выраженный кашель, одышка при ОСН

Роды (обезболивание и стимуляция)

Нейролептаналгезия

Пок-ли

Кеторолак

Ибупрофен

Ф.г.

Неопиоидные аналгетики

Пр.пирролизин-карбоксиловой к-ты

Пр.пропионовой кис-ты

Аналгетический эффект

+++++

+++

Жаропонижающий

++

++

Противовоспалительный

Практически нет

Выражен

ПКП

Умеренные и сильные травматические боли, послеоперационные боли, зубная боль

Головная, зубная боль, малый травматизм, умеренные послеоперационные, лихорадка, боли воспалительного хар-ра (миозит, артрит, радикулит, ревматоидный артрит, ревматизм).

Переносимость при длительном применении

Плохая

хорошая

ПЭ

Ульцерогенное действие, аспириновая астма (блок ЦОГ->цикл арахидоновой кис-ты через ЛОГ->об-ся лейкотриены->сужение бронхов), диспептические явления, гол.боль, головокружение, шум в ушах.

Пок-ли

Хлорпромазин

Галоперидол

Рисперидон

Ф.г.

Нейролептики

Седативный

Антипсихотические

Типичный, пр.фенотиазина. с алифатическим R

Типичный, пр.бутирофенона

Атипичный, пр. пиридопиримидина.

М-м

Блокирует Альфа1 АР, МХР, Н1гистаминовые рецепторы.

Блокирует дофаминовые и серотониновые Р

Блокирует дофаминовые и серотониновые Р

Основне эффекты:

Нейролептический

+++

+

+

Антипсихотический

+

+++

++

Противорвотный

+

+++

+

Гипотензивный

++

+

+

Потенциирование наркоза и аналгезии

++

+

+

ПКП

Купирование острого психомоторного возбуждения, купирование гипертонического криза, реактивный психоз, шизофрения, премедикация

Шизофрения, галлюцинации, бред, тошнота, рвота.

Шизофрения, бред, галлюцинации, рас-во поведения у пациентов с деменцией, задержкой умственного развития.

ПЭ:

Экстрапирамидные нар-я

++

+++

+-

Периф.холинолит.эфф.

++

-

-

Эндокрин.нар-я

+

++

+

Лейкопения

+

-

?

Др.ПЭ

Острая гипотония, рефлект.тахикардия, вялость, апатия

Растормаживание поведения

Бессонница, возбуждение ЦНС, головная боль, диспепсия

Пок-ли

Диазепам

Феназепам

Фенибут

Ф.г

Транквилизаторы

Большие, производные бензодиазепина

Малый

М-м

Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.

Агонист ГАМК. Действует на ГАМКа рецептор->открытие хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.

Эффекты:

Анксиолитический

+++

++++

++

Седативный

+++

++++

-

Миорелаксирующий

++

+++

-

Противосудорожный

++

+++

-

Потенциирование наркоза и аналгезии

++

+++

-

ПКП

Неврозы, неврозоподобные состояния, нарушения сна, судороги, спастичность, премедикация, атаралгезия, стрессовые ситуации, чувство тревоги, страха

Неврозы, стрессы

ПЭ

Вялость, апатия сонливость, феномен отдачи, привыкание

<-более выраженные

Вялость, апатия, сонливость

Пок-ль

Мезокарб

Пирацетам

Метапрот

Ф.г.

Непрямой адрено и дофаминомиметик, произв.фенилэтиламина

ноотроп

Актопротектор, произв.бензимидазона

М-м

Увеличивает выброс КХ, блокирует реаптейк

Не изучен

Бензимидазол – аналог пуринового плеча нуклеотидов действует на геном клетки->синтез РНК->синтез белка в т.ч. ферментов.

Влияние на обменные процессы

Угл:↑гликогенолиз->↑об-ние глюкозы->↑об-ние лактата->ацидоз; жир:расщепление->об-ние своб.жир.кис-т->разобщ.окислит.фосфорил; белк:синтез белка (из-за ↑акт-ти ферментов)

Улучшение энергетического и пластического обмена нервной ткани; улучшение утилизации глюкозы клетками мозга; синтез макроэргов (АТФ); Активация синтеза РНК->белка, который необходим для памяти.

Угл: актив.синтез ферментов глюконеогенеза->лактат идет на синтез глюкозы. Жир:сохр.сопряж.окислит. фосфорил.->можно при гипертермии.

ПКП

Астенические состояния, при психич.заболеваниях, препарат военной фармакологии, проведение работ в ночное время, для операторской дея-ти

восстановление нарушений памяти, внимания, выведение из коллаптоидного состояния, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме, наркомании, детям при отставании в умственном развитии, пожилым при деменции.

Повышение физ.работоспособности в осложненных условиях т.к. он активирует синтез ферментов глюконеогенеза и лактат идет на синтез глюкозы; сохраняет сопряжение окислительного фосфорилирования ->можно в условиях гипертермии; астеничные состояния; ускорение восстановления после травм, интоксикаций, нагрузок; улучшение обучаемости, памяти, оперативной дея-ти; лечение кинетозов; лечение хронических гепатитов; антиоксидантный эффект (актив.ферментов антиоксидантной защиты(супероксиддисмутаза, каталаза); небольшой иммуностимулирующий эффект.

ПЭ

СД, бессонница, тахикардия, повышение АД, повышение кислор.запроса миокарда, гипергликемия

Диспептические рас-ва

Раздражение слизистой ЖКТ

Пок-ли

Глибенкламид

Метформин

Ф.г.

Синтетические гипогликемические средства

Пр.сульфонилмочевины IIпоколения

Пр.Бигуанидов

Наличие панкреатич.мех-ма

действует на бета-островки Лангерганса->блокируют АТФзависимые К каналы->↓выход К->деполяризация мембраны->актив.Са каналов->↑вход Са->сокращение->↑выброс инсулина;

 -

Наличие внепакр.мех-ма

↑чув-ти инсулиновых рецепторов на клетках мишени +↓ Глюконеогенеза в печени; ↓связывание инсулина с белками плазмы (в т.ч. со специф. Ig и инсулиназой)

торможение глюконеогенеза в печени, ↑чув-ти клеток-мишеней к инсулину; ↓всасывания глюкозы из кишечника

Особенности назнач.больным диабетом

СД II типа при неэффективной диетотерапии, комплексное лечение СД Iтипа у больных с резистентностью к инсулину

Лечение СД II типа (особенно у тучных)

ПЭ

Гипогликемия, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, гепатотоксичность, аллергия, усиление токсических эффектов алкоголя

Металлический вкус во рту, диспепсия, гепатотоксичность, молочный ацидоз

Пок-ли

Гидрокортизон

Дексаметазон

(все эффекты более выражены)

Флудрокортизон

Ф.г.

Преп. Глюкокортикоидов

Препарат минералоклртикоидов

Аналог природного гормона

Синтетический, фторированый

М-м

Взаимодействие с рец.,локализованными в цитоплазме->комплекс «гормон-рецептор»->этот комплекс проникает в ядро клетки->взаимод.с глюкокортикоидотвечающим эелементом (сегмент ДНК)->катаболический эффект (изменяется синтез белка); +выделяется липокортин->блок фосфолипаза А2->арахидоновая к-та не синтезируется.

ПКП

Коллагеноз(системн.кр. волчанка,склеродермия,ревматоидная лихорадка.) Бронхиальн.астма легкой степени тяжести. Тяжелые аллергические реакции(анафилакт-й шок,ангиневротический отек).Болезни крови,злокачеств. Заболевания крови,заболевания печени. Тяжелые заболевания кожи. Тяжел. острые и хронические воспалительно-аллергические поражения глаз.Отек мозга,отек легкого. Остр и хронич. гломерулонефрит. ЧМТ.

Недостаточность коры надпочечников, гиповолемия

ПЭ

1)Ульцерогенное действ( стероидн. Язва) 2)Стероидный диабет 3) Отеки, увел. АД – из-за минералкортикоидной акт-ти  4) лейкопения 5)снижен. Иммунитета 6)атрофия эпидермиса при местном прим. 7)остеопороз, пат. переломы.8) беспокойство,эйфория 9)симптом кушинга 10) синдром отмены(выпадение функции).

Отек, гипертония, стероидная язва, гипокальциемия, остеопороз

Пок-ли

Преднизилон

Диклофенак

Целекоксиб

Ф.г

Преп.глюкокортикоидных гормонов, синтетич. Произв.горвмонов

Нестероидные противовоспалительные

Пр. фенилуксусной индолуксусной к-т

Сульфониламиды, коксибы

Противовоспалит. ак-ть

++++

+++

++

Применение в кач. противовоспалит.

Воспалит.реа-ции кожи, глаз, гапатит, ревматизм, коллагенозы, купирование бронхоспазма

Ревматоидный артрит, спондилоартрит, миозит, боли восп.хар-ра

Артриты, миозиты

ПЭ

1)Ульцерогенное действ( стероидн. Язва) 2)Стероидный диабет 3) Отеки, увел. АД – из-за минералкортикоидной акт-ти  4) лейкопения 5)снижен. Иммунитета 6)атрофия эпидермиса при местном прим. 7)остеопороз, пат. переломы.8) беспокойство,эйфория 9)симптом кушинга 10) синдром отмены(выпадение функции).

Язва желудка, аллергия, гепато и нефротоксичен, аспириновая астма, гол.боль, диспепсия

Нет ПЭ связанных с блокадой ЦОГ1. Тошнота, рвота, нарушение фун-ции печени, головокружение, шум в ушах, аллкргические реакции.

Пок-ли

Окситоцин

Метилэргометрин

Ф.г.

Маточные средства

↑ритмическую сократительную активность миометрия, гормон задней доли гипофиза

↑ тонус миометрия, алкалоиды спорыньи

Мех-м

Gq белок==фосфолипаза С==вторичные мессенджеры ИТФ(мобилизация внутриклеточных депо Са) и ДАГ(С-зависимая ПК==фосфорил.Са каналов)==увелич.вход Са в клетку==констрикция. +благодаря повышению тонуса, происходит механическое сдавление сосудов->применяется при кровотечениях

Влияние ритмич.активность

+

-

На тонус миометрия

+

+

ПКП

Маточные кровотечения, стимуляция родов

Маточные кровотечения

ПЭ

Сужение сосудов->гипотония

Дифенгидрамин

Лоратадин

Противоаллергич ср-во.Конкурентный антагонист медиаторов аллергии. Н1-гистаминное средство

1 поколения                                                                        2 поколения

Блокирует Н1-гистаминные рецепторы---сниж.тонус бронхов,кищечника,матки,происх.сужение сосудов(кроме коронарных),сниж.прониц.сосудов---спадает отек; купирование боли и зуда

выраженное центральное действие!

Показания: крапивница, сенная лихорадка,ангионевротический отек, аллергический ринит,конъюктивит, наруш.сна,кинетозы,премедикация,зудящие дерматозы

Крапивница,аллергич.ринит,конъюктивит,

Пп:сухость во рту,запоры,тахикардия, повыш.внутричерепного давления; сонливость,вялость,сниж.работоспособности.

Пок-ли

Тимуса экстракт

Левамизол

Циклоспорин

Ф.г.

Иммуностимуляторы

Иммунодепресант, селективного действия, антибиотик, ингибитор кальциневрина

Препарат факторов тимуса

Синтетический препарат

Вилияние на пролиф. и фун-цию Т-лимф.

↑↑

↑(Т-хелп)

↓

В-лимфоцитов

↑

0↑

Функцию макрофагов

↑

↑

0↓

На натуральных киллеров и лимфокинактивированных киллеров клетки

↑

0↑

↓↓

Уровень иммуноглобулинов

↑

0↑

ПКП

Иммунодефицитные состояния, ревматоидный артрит

Иммунодефицитные состояния, ревматоидный артрит, злокачественные опухоли, аскаридоз

Реакция отторжения, коллагенозы

Пок-ли

Симвастатин

Фенофибрат

Ф.г.

Гиполипидемические

Статины

Фибраты

Влияние на липидный спектр плазмы

ХС и ЛПНП - ↓↓↓

Тг и ЛПОНП - ↓

ЛПВП - ↑

ХС и ЛПНП - ↓

Тг и ЛПОНП - ↓↓↓

ЛПВП - ↑

ПКП

атеросклероз, лечение ИБС (первого ряда), гиперлипидемия 2а, 2б.

гиперлипидемия 2б, 3, 4, 5, лечение ИБС (препараты 2 ряда).

ПЭ

Диспепсия, миалгия, повышение активности трансаминаз в сыворотке

Диспепсия, миалгия, образование желчных камней

Пок-ли

Гепарин натрия

Варфарин

Алтеплаза

Ф.г.

Антитромботические

Антикоагулятны

Фибринолитик непрямого дей-я

Прямого дей-я

Непрямого дей-я

М-м

образует комплекс с антитромбином 3->комплекс учавствует в активации Xа, IXa, VIIa фактора свертывания->↓свертывание крови->↓переход протромбина в тромбин; +инактивирует тромбин А2 ->↓переход фибриногена в фибрин; +обладает антиагрегантным эффектом.

по структуре похож на вит.К. В печении ингибирует эпоксиредуктазу->нарушение синтеза на последнем этапе II, VII, IX, Xфакторов.

1.стимулирует проактиватор переводя его в активатор (профибринолизин в фиблинолизин); 2-может проникать внутрь тромба, активируя процессы фибринолиза.

Путь

п/к, в/в, в/м, ингал., местно

Внутрь

в/в капельно

Скрость развития

15-20мин

2-4ч

Дли-ть

4-6ч

2-5дней

4-6ч

ПКП

лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий, ИМ, операция на сердце, сосудах, искусственная почка, промывание катетеров, местно-лечение тромбофлебита.

профилактика и лечение тромбозов, тромбоэмболий, тромбофлебит.

Тромбоз и эмболии периферических артерий, тромбоз глубоких вен

ПЭ

тошнота, рвота, головокружение, выпадение волос, остеопороз, аллергия, кровотечение

кровотечение, диарея, нарушение функции печени, выпадение волос.

Кровотечения, сыпь, лихорадка, диарея, бронхоспазм.

Антидот

протамина сульфат.

Викасол

Пок-ли

Ацетилсалициловая

Клопидогрел

Ф.г

Антиагреганты

Пр.салициловой кис-ты

Пр. тиено-пиридина

М-м

ингибирует ЦОГ->↓выработки тромбоксана А2->не взаимодействует со своими рецепторами->Cа не поступает в клетку->не происходит дегрануляция тромбоцитов и выброс агрегантов; + не активируются Gp рецепторы->не происходит агрегации. (В эндотелии сосудов быстрый ресинтез ЦОГ, поэтому происходит синтез простациклина). +Обладает противовоспалительным, аналгезирующим и жаропонижающим действием. 

блокирует пуриновые рецепторы к АДФ-> не открываются Са канала-> Са не поступает в клетку-> не происходит дегрануляция тромбоцитов и выброс агрегантов; + не активируются Gp рецепторы->не происходит агрегации.

Скорость развития эффекта

1 ч

Длит-ть

10 дней

Путь

Внутрь

ПКП

профилактика тромбозов коронарных сосудов при ИБС, ИМ, профилактика тромбозов конечностей глаз при ишемических поражениях, шунтирование и стентирование кровеносных сосудов.

ПЭ

ульцерогенное дей-е, лейконейтропения, шум в ушах, кровотечение, аспириновая астма(лейкотриены продукты метаболизма арахидоновой кислоты по липооксигеназному пути).

диспепсия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, аллергические реакции.

Пок-ли

Тромбин

Викасол

Аминокапроновая кис-та

Ф.г.

Гемостатические

Коагулянт прямого дей-я,

Коагулянт непрямого дей-я, преп.вит.К

Ингибитор фибринолиза, синтетические препараты

М-м

тромбин – фактор свертывания IIа; в поазме ускоряет переход фибриногена в фибрин->способствует об-нию тромба, вторично повышают агрегацию Тц.

препараты вит.К в печени переодят в активную форму->актив. Фермент карбоксилазу->завершение синтеза II. VII,IX,X фактора на последнем этапе.

связывается с активным центром плазминогена, ингибирует дей-е активаторв перехода плазминогена в плазмин. Осообенность – в больших дозах ингибирует плазмин->тормозит лизист фибрина тромба

Пкп

капиллярные и паренхиматознае кровотечения.

профилактика и остановка паренхиматозных и капиллярных кровотечений при ранениях и хирург. Операциях, передоз антикоаг.непрямого действия, носовые, легочные, желудочные кровотечения.

кровотечения, вызванные повышенным фибринолизом, передозировка фибринолитиков, профилактика фибринолиза при операциях на легком, матке и поджелудочной железе.

Путь

Местно

в/м, внутрь

в/в, внутрь, местно

Пок-ли

Фуросемид

Гидрохлотиазид

Спиронолактон

Ф.г.

Мочегонные

Петлевой диуретик

тиозидный

К-сберегающий

Сила мочегон.дейс

мощный

Средней силы

Слабый

Точка приложения

Восх.колено петли Генле

Нач.отдел дист.извитого канальца

Конеч.отдел дист.извит.канальца

М-м

блокируют ко-транспорт Na и K 2 Cl в восходящем колене петли Генле->ионы остаются в просвете канальца и уменьшается реабсорбция воды; +активируют синтез вазодилятир.ПГ.

блокируют электронейтральный тра-т NaCl в нач.отделе дистального извитого канальца; +увеличение всасывания Na и воды из сосудистой стенки ->уменьшение толщины стенки-> уменьшение реакции на прессорные воздействия-> уменьшение ОПСС (м-м гипотензивного действия); актив.синтез вазодил.ПГ->уменьшение ОПСС; уменьшают чувств-ть адренорецепторов к КХ. 

блокируют альдостероновый рецептор ->нарушение альдостеронзависимой реабсорбции Na из канальцев->увеличение натрийуреза->увеличение диуреза.

Наст.эффекта

30мин-1ч (перорально); 15-30мин (в/в)

1-2ч

48-72ч

Влияние на выд. электролитов

Вода +++, Na+++, К++, Са++, Сl++++

Вода++, Na++, К++, Са--, Сl++

Вода+, Na+, К-, Са+-, Сl-+

Длит-ть

4-8 ч (перорально), 2-3ч(в/в)

12ч

48-72ч

ПКП

ОПН, ОСН, гипертонический криз, отек мозга (когда противопоказаны осмотические диуретики), Глаукоматозный криз, острое отравление токсическими жидкостями.

лечение ГБ 1ой очереди, лечение отеков на почве хронических заболеваний сердца, печени, почек; ХСН. ХПН, токсикоз.

профилактика вторичного гиперальдостеронизма, совместно с петлевыми и тиозидными для профилактики гипокалиемии, монотерапия-синдром Кона, комбинирование-для потенцирования эффекта.

ПЭ

тошнота, боль в животе, потеря аппетита, диарея или запор, аллергические реакции, ототоксичность, гипергликемия (из-за уменьшения выброса инсулина), повышение ХС и ТГ в сыв.крови (проатерогенный эффект), гиперурикемия, гипонатриемия, гипозлоремия, гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия, вторичный гиперальдостеронизм (уменьшение Na в крови->увеличение выброса альдостерона).

дегидратация, гипокалиемия, гипомагниемия, гиперурикемия, гипергликемия, проатерогенное дей-е, утомляемость, слабость, ортостатическая гипотония.

гиперкалиемия, гипонатриемия, у муж.-гинекомастия, импотенция, снижение либидо, у жен-дисменорея, огрубение голоса.

Пок-ли

Верапамил

Нифедипин

Циннаризин

Ф.г

Блокаторы калициевых каналов

Пр.фенилалкиламина

Пр.дигидропиридина

Пр.дифенилпиперазина

Тропность к сердцу

+++

++

-

Тропность к сосудам

+

++

+++

ПКП

Лечение ГБ, ИБС, наджелудочковой тахиаритмии

Купировании ГК, вазоспастической стенокардии

Нарушение МК, вестибулярные рас-ва, мигрень, нарушение периферического кровообращения, облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно

ПЭ

Брадикардия, а-в блокада, гипотония, запоры

гипотония->рефлекторная тахикардия, отеки несердечного генеза, гиеперемия лица, запор.

Сонливость, сухость во рту, диспепсия, экстрапирамидные нарушения.

Пок-ли

Эналаприл

Лозартан

Ф.г

Средства, влияющие на РААС

иАПФ

Блокатор АТ рец.

Мех-м

блокируют иАПФ->АТIIне образуется; +не разрушается брадикинин(увеличивается синтез ПГ)

блокируют АТ рец.1типа (полная блокада негативного действия АТII)

Влияние на уровень АТII

↓

↑(по мех-му обратной связи)

Влияние на ур.брадикинина

↑

 –

ПКП

ГБ (средства 1-ой очереди), купирование гипертонического криза, лечение ХСН, ИБС, ХПН

Лечение ГБ (1-ой очереди), лечение ХСН (при непереносимости иАПФ)

ПЭ

острая гипотония (к тахикардии не приводит т.к. АТ рец.имеются в симпато-адреналовой системе), гиперкалиемия(из-за сниж.выброса альдостерона), лейконетропения, нарушение ф-ции почек, сухой мучительный кашель (из-за накопления брадикинина)

гиперкалиемия, вялость, головокружение, аллергия, диспептические явления

Пок-ли

Нитроглицерин

Изосорбида динитрат

Изосорбида мононитрат

Биодоступность

Per os-0-10%; с/л-36-50%

Per os – 20-30%, с/л-59%

Per ps-100%

Эффект первого прохождения

+

+

-

Пер.полувыведения

2-4мин

40-90мин

240-360мин

Время наст.эффекта

с/л-1-2мин

с/л=5-6мин, per os=30-50мин

Per os=30-45мин

Дли-ть дей-я

20-30мин

с/л=30-60мин, per os=30-50мин

Per os=300-360

ПКП

Купирование приступа стенокардии, ОКС (ИМ, настаб.стенокардия)

Купирование и лечение приступа стенокардии, ОКС, тяжелая стенокардия

Лечение стенокардии

ПЭ

ортостатический коллапс, тахикардия(рефлект), повыш.в/ч давления->сильные гол.боли, развитие толерантности(из-за нехватки сульфгидрильных групп, которые входят в глутатионтрансферазу), феномен отдачи, зависимость

Пок-ли

Дигоксин

Добутамин

Ф.г.

Кардиотонические,

Средней скорости и длительности действия

Кардиостимулирующие, с бета1-АМ действием

М-м

связывают SH- группы Na-K-АТФ-азы->Na-K-АТФаза не работает->сохраняется избыто к ионов Na и его избыточное содержание приводит к включению NaCa-насоса->↑сод-ния Са в ТКм (↓выход Са в м/к пространство, ↑выход из СПР)=>повышается активность актина и миозина->↑ССС

ч/з Gs белок->актив.аденилациклаза->актив.цАМФзависим.ПК->фосфорил.Са каналов->↑вход Са в ТКМ->↑сопряжения актина и миозина->↑ССС

Влияние на сердце

↑ССС, ↓ЧСС, ↑ударный объем, ↑МОК->↓сист.идиаст.объема->↓O2запрос

↑ЧСС, МОК, коронарного кровотока; ↓ОПСС

ПКП

Комплексная терапия при ХСН II с мерц.аритмией

ОСН, ИМ, кардиогенный шок

ПЭ

Брадикардия, а-в блокада, экстрасистолия

Тахикардия, мерц.аритмия, увел.АД, боли в области сердца, одышка.

Пок-ли

Лидокаин

Амиодарон

Ф.г

Противоаритмические. Лечение тахиаритмий

IВ класс. Мембранстабилизирующий

IIIкласс. Замедляющие реполяризацию

Влияние на автоматизм

-

снижает

На проводимость

-

Снижает

На ЭРП

Укорачивает

Удлиняет

ССС

-

снижает

М-м дей-я

блок Na каналов->уменьшение входа Na в 4-ю фазу (медленное диастолической деполяризации) только в волокнах Пуркинье->снижение возбудимости (отриц.батмотропный эффект); увеличивается выход К в 3-ю фазу ->укорачивается ЭРП т.е. период реполяризации укорачивается.

блок выход К в 3-ю фазу->снижение ЭПР->снижение реполяризации; блок бета1АР; блок Са каналов.

ПКП

Желудочковые тахиаритмии, все виды местной анестезии

Над- и желудочковая тахиаритмия

ПЭ

Шум в ушах, головокружение, повышенная возбудимость, эйфория

Брадикардия, а-в блокада, снижение ССС, гипотония, увелич.содерж.Т4

кодеин

преноксдиазин

Фарм группа

Противокашлев, центрального действ

Противокашл, периферич действия

Мех действ

препарат активирует тормозные опиатные рецепторы на нейронах кашлевого центра, что приводит к резкому снижению его чувствительности к рефлекторным влияниям.

Препарат блокирует периферические звенья кашлевого рефлекса за счет следующих эффектов: а) местно –анестезир действие б) спазмолитическое миотропное действие на бронхи в) умеренное N- холинолитич действие на афферентные хеморецепт бронхов и легкие.

Длител противокаш эф

Не превышает 3-4ч

4-5ч

ПКП:

приступообразный непродуктивный кашель

Острый и хронич бронхит, пневмония, бронихиал астма

ПЭ:

Угнет дыхат центра, сонливость, задерж мочеотдел, остипац, лекарств зависимость.

ПЭ только в больших дозах, нет лекарст зависим.

Пок-ли

Аминофиллин

Сальбутамол

Ипратропия бромид

Ф.г.

Бронхолитики

Ксантины, короткого дей-я

Бета-2-АМ

М-холиноблокатор

М-м

ингибируют ФДЭ->цАМФ не разрушается до 5АМФ->накопление цАМФ; + ингибируют аденозиновые рецепторы 1 типа; +стабилизирующее дей-е на мембраны тучных клеток у уменьшают высвобождение медиаторов аллергии, способствующих бронхоспазму.

ч/з Gsбелок->актив.аденилатциклазы->об-ние цАМФ->ПК-цАМФ->активация легких цепей миозина->расширение бронхов.

блокирует М3ХР ->не активируются вторичные мессенджеры->констрикции не происходит.

ПКП

Купирование бронхоспазма, острое и хроническое нарушение мозгового крообращения

Купирование бронхоспазма, Лечение бронхиальной астмы

Лечение бронхиальной астмы, Купирование бронхоспазма

ПЭ

Тошнота, рвота, головокружение, гипотония->рефлек.тахикардия, повышение кислор.запроса, увеличение диуреза, бессонница, судороги.

Расширение периферических сосудов, гипергликемия->СД

Пок-ли

Альмагель-А

Натрия гидрокарбонат

Ф.г.

Антацидные

Невсасывающиеся, комбинированные: алюминия гидроокись+магниягидроокись +сорбидол+Анестезин

Всасывающиеся

Дей-е

3-5мин

Сразу

Мех-м

связывается с соляной кислотой с образованием воды, СО2, и натрия хлора.

Продолжит.дей-я

70мин

5-10мин

ПКП

ЯБ, гиперацидные состояния, которые не устраняются диетическими мерами, гиперацидные состояния и нормоцидные гастриты, эзофагиты, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит.

изжога

ПЭ

Сонливость, энцефалопатия, остеомаляция.

Вздутие, боли, отрыжка

Пок-ли

Бисакодил

Магния сульфат

Ф.г

Слабительные

синтетический

Осмотический

Сила дей-я

Средней силы

Мощное

Мех-м

Блокада Na/К АТФ-азы ГМК толстого кишечника-> увеличение содержания Na->включение Na/Са обменного мех-ма->повышение содержания Са->увеличение тонуса и перестальтики.

Не всасывается, создает в кишечнике высокое осмотическое давление->уменьшение всасывания воды->повышение объема кишечного содержимого->увеличение перистальтики.

Время наст.эффекта

6-12ч

4-6ч

ПКП

Хронические запоры

Острые отравления, желчегонное, купирование судорог, приступ бронхиальной астмы, купирование гипертонического криза, токолитик.

ПЭ

Диспеп.рас-ва, метеоризм, боли в эпигастрии, диарея

Угнетение нерв-мыш передачи, центральное седативное, гипотония, угнетение дыхания

Бензилпенициллин

Познавательные статьи:



Организация работы процедурного кабинета

Статус республик в составе РФ

Понятие финансов, их функции и особенности

Сущность демографической политии