Фторированные антимикробные препараты – производные хинолина и нафтиридина  или Хинолоны 3 поколения.

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 47 из 49Следующая ⇒

Хинолоны 3 поколения = фторхинолоны= 4-оксихинолины= «системные» хинолоны.

В отличие от препаратов первых двух поколений, в химическую структуру фторхинолонов введен атом фтора и пиперазиновый радикал, которые существенно расширили спектр противомикробного действия и изменили Клинико-фармакологические параметры препаратов.

Преимушества ФХ

- ультраширокий антимикробный спектр и показания к применению: бактериальные инфекции различной локализации, хламидиозы, микобактериозы, риккетсиозы, боррелиоз

- выраженный постантибиотический эффект

- высокая биодоступность при приеме внутрь

- хорошие фармакокинетические свойства: быстрое всасывание из ЖКТ, длительное пребывание в организме, хорошее проникновение в органы, ткани и клетки, почечная и внепочечная элиминация 

- применение внутрь и парентерально

- системное действие при генерализованных инфекциях

- относительно низкая токсичность и хорошая переносимость больными

- привлекательная фармэкономика: коэффициент стоимость - эффективность для ФХ в 1,5-2 раза ниже, чем у цефаклора, амоксиклава, эритромицина (делает их применение высокорентабельным).

КЛАССИФИКАЦИЯ ФТОРХИНОЛОНОВ

По количеству атомов фтора их делят на

Монофторхинолоны:

 ципрафлоксацин=ципролет=ципробай 1

 норфлоксацин=флоксацин=баразан 1

 Эноксацин=гирамид 1

 Пефлоксацин=пефлацин=абактал

 офлоксацин=таривид 1

Дифторхинолоны:

 спарфлоксацин=спарфло=загам 2

 ломефлоксацин=максаквин 1

Трифторхинолоны:

 тосуфлоксацин

флероксацин=хинодикс 1

4 поколение ФХ:

моксифлоксацин=авелокс,

гемифлоксацин=фактив,

гатифлоксацин=текваин

МЕХАНИЗМ противомикробного действия

 ингибируют ДНК-гиразу (топоизомеразу- II), она обеспечивает:

- разрыв связей в молекуле ДНК с образованием свободных концов;

- раскручивание нитей ДНК для считывания информации;

- сшивку разрезанных концов ДНК и окончательную «укладку» (топологию) хромосомной ДНК в суперспираль вокруг ядерной РНК.

  NB!!! ДНК-гираза бактерий (прокариотов) по структуре, количеству субъединиц, функции отличается от ДНК-гиразы человека (эукариотов). Это определяет высокую избирательность в действии ФХ против микроорганизмов и минимальную токсичность для человека.

блокируют топоизомеразу IV,  обеспечивает:

- синтез белков SOS-системы, защищающих микробную клетку от воздействия неблагоприятных факторов внешней среды;

- образование филаментных форм палочковидных бактерий, что является обязательным условием деления клеток.

  нарушают синтез ДНК, рост и деление бактерий, изменяют морфологические свойства мембран бактерий и приводит к их гибели (бактерицидный эффект).

  действуют в период роста и покоя (на быстроделящиеся клетки действуют через несколько часов, а медленноделящиеся через 1-2 дня).

 высокая активность ( минимальные подавляющие концентрации ФХ для большинства возбудителей близки к средним терапевтическим концентрациям).

  подавляют индукцию эндотоксинов микроорганизмами, выраженный постантибиотический эффект (5-11 часов) против грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Спектр действия ФХ - ультраширокий (грам-положительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии, микобактерии, микоплазмы, хламидии, риккетсии, боррелии):

 нейссерии,

 гемофильные палочки,

 моракселлы, аэромонады,

 холерный вибрион, эшерихии, протей, шигеллы, сальмонеллы,

 цитобактер, клебсиеллы, серации, ацинетобактер

легионеллы, псевдомонады, бордетеллы, иерсинии,

 кампилобактер, бруцеллы, коринебактерии,

стафилококки (метициллинрезистентные), стрептококки,

 энтерококки, пневмококки, листерии, хламидии, микоплазмы.

Познавательные статьи:



Психологические особенности спортивного соревнования

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Занятость населения и рынок труда

Социальный статус семьи и её типология