Местные анестетики группы сложных амидов

↑

▷ Содержание

⇐ ПредыдущаяСтр 3 из 14Следующая ⇒

Местные анестетики группы амидов медленнее инактивируются в орга-

низме, не разрушаются холинестеразой крови, действуют более длительно, сле-

довательно, более эффективны. Главным их достоинством является то, что они

лучше диффундируют в ткани на месте инъекции, действуют быстрее, облада-

ют большей зоной анестезии и более прочным взаимодействием с тканями, что

препятствует поступлению местного анестетика в ток крови.

ЛИДОКАИН. Синонимы: Ксикаин, Ксилокаин, Лидестин, Acetoxyline,

Alocaine, Anestacon, Anestecain, Astracaine, Dolicaine, Dulcicaine, Esracaine, Fastocaine,

Leostesin, Lidestin, Lidocaine, Lidocard, Lidocaton, Lignocain, Maricain,

Nulicaine, Octocaine, Remicaine, Solcain, Stericaine, Xycain, Xylesin, Xylocain,

Xylocard, Xylocitin, Xyloton, Xylotox и др.

Лидокаин — первый амидный анестетик, примененный в стоматологии,

он в четыре раза эффективнее новокаина и приблизительно в два раза токсич-

нее, оказывает более глубокое и продолжительное анестезирующее действие,

чем новокаин. Это позволило ему, в 50-е годы, стать одним из самых популяр-

ных анестетиков, используемых в стоматологии.

По химической структуре лидокаин относится к производным ацетани-

лида. В отличие от новокаина он не является сложным эфиром, медленнее ме-

таболизируется в организме и действует более продолжительно, чем новокаин.

В связи с тем, что при его метаболизме в организме не происходит образования

пара-аминобензойной кислоты, он не оказывает антисульфаниламидного дей-

ствия и может, в отличие от новокаина, применяться у больных, получающих

сульфаниламидные препараты.

Наряду с местноанестезирующей активностью лидокаин обладает выра-

женными антиаритмическими свойствами.

Лидокаин — сильное местноанестезирующее средство, вызывающее все

виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую и

считается родоначальником всех амидных препаратов. По сравнению с ново-

каином он действует быстрее, сильнее и продолжительнее. Относительная ток-

сичность лидокаина зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях

(0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина; с увеличе-

нием концентрации (1% и 2 %) токсичность повышается (на 40–50 %).

Для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии ис-

пользуется 2 % раствор анестетика, а для терминальной (аппликационной) ане-

стезии слизистой оболочки полости рта используется 10 % аэрозольный рас-

твор выпускаемый за рубежом (Лидестин), в хирургии аэрозоль применяется

при смене повязок, вскрытии абсцессов и т. п. Аэрозольный баллон содержит

750 доз по 10 мг лидокаина. Количество распыленного препарата зависит от

поверхности, подлежащей обезболиванию. У взрослых не следует превышать

дозу 200 мг, т. е. 20 распылений; у детей старше 2 лет назначают однократно 1–

2 дозы препарата.

Не следует допускать попадания аэрозоля в глаза.

Лидокаин, применяемый в дозах не вызывающих судорог, обладает седа-

тивным эффектом. Препарат противопоказан пациентам с тяжелой патологией

печени. Высшая разовая доза для взрослых: 2 % раствора до 20 мл. При быст-

ром поступлении препарата в ток крови, могут наблюдаться понижение АД и

коллапс; уменьшение гипотензивного эффекта достигается введением сосудо-

суживающих средств.

Противопоказаниями для использования лидокаина являются:

– синдром слабости синусового узла у больных пожилого возраста;

– выраженная брадикардия;

– кардиогенный шок;

– выраженные нарушения печени;

– повышенная чувствительность к препарату.

Беременным и кормящим женщинам лидокаин следует назначать по

строгим показаниям.

У детей до 2-х лет разрешается применение аэрозоля лидокаина только

после его предварительного нанесения на ватный тампон.

В случае передозировки наблюдаются психомоторное возбуждение, тре-

мор, клонико-тонические судороги, коллапс, угнетение ЦНС. Для лечения этого

осложнения применяют барбитураты короткого действия, транквилизаторы

бензодиазепинового ряда.

При одновременном назначении лидокаина и бета-адреноблокаторов

(препаратов применяемых при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолиях,

стенокардии, гипертонической болезни — индерал, тразикор) резорбтивные

эффекты (в том числе токсические) лидокаина могут усиливаться в связи с ос-

лаблением его инактивации в печени. Дозу препарата в этом случае снижают.

Нерационально назначать лидокаин одновременно с антиаритмическими

средствами — препаратами, применяемыми для лечения пароксизмальной та-

хикардии, мерцательной аритмии и экстрасистолии (аймалином, хинидином и

др.) в связи с усилением кардиодепрессивного действия. Совместное примене-

ние с новокаинамидом (антиаритмическое средство) может вызвать возбужде-

ние ЦНС и галлюцинации. Противопоказано также совместное введение лидо-

каина с ингибиторами МАО (антидепрессанты, напр., ипразид), полимиксин В

(антибиотик применяется при стафило-, стрепто-, пневмо-, гоно- и менингокок-

ковой инфекции), дифенином (противосудорожное средство применяемое для

лечения эпилепсии).

Хранение: Препарат следует хранить в защищенном от света месте при

комнатной температуре.

МЕПИВАКАИН. Синонимы: Scandicain, Scandonest, Carbocain, Isocain,

Mepivastesin, Mepicaton, Mepidont. Используется для инфильтрационной и про-

водниковой анестезии в виде 3 % раствора, 2 % раствора с адреналином

(1/100000) и норадреналином (1/100000). По эффективности и токсичности 2 %

раствор мепивакаина приблизительно равен 2 % раствору лидокаина. (Препарат

не вызывает перекрестной аллергической реакции с эфирными анестетиками).

В отличие от большинства активных веществ анестезирующих растворов, кото-

рые обладают сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин имеет сосудосу-

живающее действие, что позволяет использовать раствор с пониженным содер-

жанием вазоконстриктора. В связи с этим 3 % раствор мепивакаина гидрохло-

рида в терапевтической стоматологии сегодня является препаратом выбора для

пациентов, которым противопоказано применения вазоконстрикторов.

Противопоказаниями для использования мепивакаина являются:

– аллергия на местные анестетики, принадлежащие к этой же группе;

– миастения тяжелой степени;

– низкий уровень содержания холинэстеразы в плазме;

– серьезные нарушения печени: цирроз, наследственная или приобре-

тенная порфирия.

Максимальная однократная доза препарата составляет 2,7 мг на 1 кг мас-

сы тела или 162 мг (3 карпулы) при весе 60 кг. Для детей общая доза не должна

превышать 1 карпулу и составляет 1,33 мг на 1 кг массы тела.

При передозировке в результате интоксикации нервной системы появля-

ются клонические судороги.

АРТИКАИН. Синонимы: Ультракаин, Картикаин, Септонест, Убистезин

и др. Препарат для местной анестезии в стоматологии. Артикаин — местный

анестетик амидного типа тиафеновой группы. Препарат обеспечивает надеж-

ный анестезирующий эффект. Заживление раны, после проведенных хирурги-

ческих вмешательств, протекает без осложнений, что обусловлено хорошей

тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием.

Вследствие низкого содержания адреналина в препаратах артикаина его

влияние на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается

повышения АД и увеличения ЧСС.

Препараты артикаина обладают низкой токсичностью.

Однако, выпускаемые различными фирмами под разными торговыми на-

званиями препараты артикаина в той или иной мере отличаются друг от друга

по составу:

Ультракаин Д-С: в 1 мл препарата содержится:

Артикаина гидрохлорида 40 мг

Адреналина гидрохлорида 6 мкг

Прочие ингредиенты: натрия метабисульфит, натрия хлорид, вода для

инъекций.

Ультракаин Д-С Форте: в 1 мл препарата содержится:

Познавательные статьи:



Психологические особенности спортивного соревнования

Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации

Занятость населения и рынок труда

Социальный статус семьи и её типология